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新型降糖药DPP_4抑制剂研究进展_陈文文.pdf

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网络出版时间:2016-03-02 10:26:23 网络出版地址:/kcms/detail/42.1204.R1026.024.html 新型降糖药 DPP-4 抑制剂研究进展 陈文文,党和勤,耿涛,王彦辉,刘燕琳,尹玲,李振山(泰山医学院附属医院药剂科,山东 泰安 271000) [摘要] 二肽基肽酶-4 (dipeptidyl peptidase-4, DPP-4)是研发新型降糖药物的热门靶点。目前,已经发现许多 DPP-4 抑制剂,其中一些化合物已经进入临床应用。本文介绍了 DPP-4 抑制剂在降糖药中的地位及作用机 制,综述了近年来不同结构类型 DPP-4 抑制剂的研究进展。 [关键词] 二肽基肽酶-4;作用机制;DPP-4 抑制剂 [中图分类号] [文献标识码]A [文章编号] Study progress of DPP-4 inhibitors as novel antidiabetic drugs CHEN Wen-wen1, DAGN He-qin, GENG Tao, WANG Yan-hui, Liu Yan-lin, YIN Ling, LI Zhen-shan (Department of Pharmacy, Affiliated Hospital of Taishan Medical University, Shandong Tai’an 271000, China) ABSTRACT: Dipeptidyl peptidase-4 (DPP-4) has been an interesting target for identifying new antidiabetic drugs. Currently, many novel DPP-4 inhibitors for treatment of diabetic have been developed and applied into clinic practice. In this article, status of DPP-4 inhibitors in hypoglycemic drugs as well as its mechanism of action will be described, and recent progress in researches on DPP-4 inhibitors will also be reviewed. KEY WORDS: dipeptidyl peptidase-4; mechanism of action; DPP-4 inhibitors 糖尿病是由于胰岛素分泌和(或)作用缺陷所引起的以慢性高血糖为特征的严重威胁人 们生命健康的代谢性疾病。根据国际糖尿病联盟近期报告,2014 年全球糖尿病患者约有 3.87 亿,全年糖尿病死亡人数约有 490 万人[1]。由于血糖随单药治疗时间的延长呈逐渐恶化趋势, 当前治疗糖尿??的优选方案一般是应用两种或两种以上不同类型的降糖药。上述治疗方法一 定程度上可以有效地降低血糖,但是由于低血糖、体重增加等药物不良反应[2]的出现极大地 限制了传统降糖药物的临床应用。因此,研发新型的降糖药物迫在眉睫。 肠促胰素是一类在食物刺激下由肠道分泌的激素,具有葡萄糖依赖性促胰岛素分泌的特
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