新型降糖药DPP_4抑制剂研究进展_陈文文.pdf
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网络出版时间:2016-03-02 10:26:23
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新型降糖药 DPP-4 抑制剂研究进展
陈文文,党和勤,耿涛,王彦辉,刘燕琳,尹玲,李振山(泰山医学院附属医院药剂科,山东 泰安
271000)
[摘要] 二肽基肽酶-4 (dipeptidyl peptidase-4, DPP-4)是研发新型降糖药物的热门靶点。目前,已经发现许多
DPP-4 抑制剂,其中一些化合物已经进入临床应用。本文介绍了 DPP-4 抑制剂在降糖药中的地位及作用机
制,综述了近年来不同结构类型 DPP-4 抑制剂的研究进展。
[关键词] 二肽基肽酶-4;作用机制;DPP-4 抑制剂
[中图分类号] [文献标识码]A [文章编号]
Study progress of DPP-4 inhibitors as novel antidiabetic drugs
CHEN Wen-wen1, DAGN He-qin, GENG Tao, WANG Yan-hui, Liu Yan-lin, YIN Ling, LI
Zhen-shan (Department of Pharmacy, Affiliated Hospital of Taishan Medical University, Shandong Tai’an
271000, China)
ABSTRACT: Dipeptidyl peptidase-4 (DPP-4) has been an interesting target for identifying new antidiabetic drugs.
Currently, many novel DPP-4 inhibitors for treatment of diabetic have been developed and applied into clinic
practice. In this article, status of DPP-4 inhibitors in hypoglycemic drugs as well as its mechanism of action will be
described, and recent progress in researches on DPP-4 inhibitors will also be reviewed.
KEY WORDS: dipeptidyl peptidase-4; mechanism of action; DPP-4 inhibitors
糖尿病是由于胰岛素分泌和(或)作用缺陷所引起的以慢性高血糖为特征的严重威胁人
们生命健康的代谢性疾病。根据国际糖尿病联盟近期报告,2014 年全球糖尿病患者约有 3.87
亿,全年糖尿病死亡人数约有 490 万人[1]。由于血糖随单药治疗时间的延长呈逐渐恶化趋势,
当前治疗糖尿??的优选方案一般是应用两种或两种以上不同类型的降糖药。上述治疗方法一
定程度上可以有效地降低血糖,但是由于低血糖、体重增加等药物不良反应[2]的出现极大地
限制了传统降糖药物的临床应用。因此,研发新型的降糖药物迫在眉睫。
肠促胰素是一类在食物刺激下由肠道分泌的激素,具有葡萄糖依赖性促胰岛素分泌的特
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