DPP-4抑制剂比较篇.pptx

DPP-4抑制剂比较篇;在中国已经上市的DPP-4抑制剂;DPP-4抑制剂的相似点和不同点;目 录;DPP-4抑制剂的吸收和分布;沙格列汀与DPP-4酶亲和力高;DPP-4抑制剂的代谢、生物转化和清除;;目 录;DPP-4家族简介;DPP-4和DPP-8、9在细胞定位不同;体外研究显示，DPP-4抑制剂对DPP-8、9的亲和性远低于DPP-4;不同DPP-4抑制剂的DPP-4选择性受多种因素影响，可比性较差;临床实践中，并未发现DPP-4抑制剂治疗与DPP-8和DPP-9活性抑制相关的不良反应;既往动物研究引发对DPP-8、9活性抑制的关注;近期动物研究，抑制DPP-8和DPP-9未发现相关的不良反应;DPP-4选择性 结论;目录;体外研究显示，沙格列汀只是P-糖蛋白的底物，既不是P-糖蛋白的抑制剂，也不是其诱导剂。 因此，与经该酶代谢的药物联合应用时，沙格列汀不会改变这些药物的代谢清除率;沙格列汀不会明显改变二甲双胍、地高辛、辛伐他汀、地尔硫卓或酮康唑的药代动力学;沙??列汀与CYP450酶抑制剂或诱导剂合用的剂量推荐;目录;DPP-4抑制剂和其他OAD疗效相当;荟萃分析：二甲双胍控制不佳的2型糖尿病患者加用DPP-4抑制剂与加用其他降糖药物疗效相当;药物;G?ke B, et al. American Diabetes Association 71st Scientific Sessions San Diego, CA June 24–28, 2011;沙格列汀和其他DPP-4抑制剂疗效相当;一项三期临床、多中心、随机双盲、非劣效性研究，入选801例T2DM(HbA1c:6.5–10%)的成年患者，接受沙格列汀 5mg(N=403)或西格列汀100mg(N=389)治疗18周，比较这两种药物的有效性;沙格列汀与其他DPP-4抑制剂的降糖疗效相当;;二甲双胍控制不佳的患者加用沙格列汀与其他DPP-4抑制剂降低FPG疗效相当;药物;目录;DPP-4抑制剂联合二甲双胍不增加低血糖风险;沙格列汀长期治疗，低血糖风险显著低于格列吡嗪;DPP-4抑制剂联合二甲双胍对患者体重无明显影响;与格列吡嗪相比，沙格列汀联合二甲双胍长期治疗不增加患者体重;;正在进行的DPP-4抑制剂心血管终点研究SAVOR结果即将公布;目录;DPP-4 抑制剂;目录;DPP-4 抑制剂;适 应 症;不同DPP-4抑制剂的中国适应症;总结;谢谢！