糖皮质激素的临床应用.ppt

关于糖皮质激素的临床应用第1页，共37页，星期日，2025年，2月5日糖皮质激素(glucocorticosteroids,GCS)糖皮质激素，又名“肾上腺皮质激素”，是由肾上腺皮质分泌的一类甾体激素，也可由化学方法人工合成。第2页，共37页，星期日，2025年，2月5日糖皮质激素的药理作用对物质代谢的影响允许作用抗炎作用免疫抑制、抗过敏作用抗休克其它第3页，共37页，星期日，2025年，2月5日糖皮质激素对物质代谢的影响糖代谢蛋白质代谢脂肪代谢核酸代谢水和电解质代谢第4页，共37页，星期日，2025年，2月5日其他退热作用血液和造血系统中枢神经系统骨骼心血管系统第5页，共37页，星期日，2025年，2月5日糖皮质激素常用药物内源性可的松Cortisone氢化可的松Hydrocortisone外源性泼尼松Prednisone泼尼松龙Prednisolone甲泼尼龙Methylprednisolone倍他米松Betamethasone地塞米松Dexamethasone第6页，共37页，星期日，2025年，2月5日糖皮质激素的基本结构HO1120O36191617OHC=OCH2OH219CH3CH321碳的四环结构第7页，共37页，星期日，2025年，2月5日糖皮质激素的基本结构及变异C11位羟基化具有抗炎作用若为酮基则需在肝脏内转化肝功能不全时则不能转化无需经肝脏转化直接起效C1=C2双键结构糖皮质激素作用?盐皮质激素作用?加强抗炎活性C6甲基化?亲脂性,快速到达作用靶位?组织渗透,靶器官浓度高迅速起效、增加抗炎活性C9位氟化?抗炎活性?对HPA轴的抑制?肌肉毒性同时增加疗效和副作用HO1120O36191617OHC=OCH2OH219CH3CH3CH3F第8页，共37页，星期日，2025年，2月5日内源性

糖皮质激素可的松C11位羟化糖皮质激素活性第9页，共37页，星期日，2025年，2月5日氢化可的松vs可的松关联与差异内源性糖皮质激素(与内源性糖皮质激素具有等效作用的药物)有哪些？其中具有生理活性的是？其中没有生理活性，是无活性代谢物的是？两者之间的关系是什么？发生代谢转换的部位是？氢化可的松可的松氢化可的松可的松在代谢中相互转化肝脏第10页，共37页，星期日，2025年，2月5日氢化可的松vs可的松关联与差异药代动力学吸收差异生物利用度-氢化可的松96%，高于可的松，因此同等疗效，用量小于可的松，代谢差异：氢化可的松适用于肝功能障碍患者肝功能障碍患者，可的松不能有效代谢成为活性产物氢化可的松，应直接使用无需代谢的活性成分急性或严重应激状态下：使用无需代谢的活性成分-氢化可的松，直接发挥作用药效学与内源性皮质激素功能相同，同时具有糖和盐皮质激素活性，因此适用于生理性替代治疗。用于药理作用抗炎治疗时，水钠潴留副作用明显，并具有HPA轴抑制作用第11页，共37页，星期日，2025年，2月5日外源性糖皮质激素C1=C2双键结构糖皮质激素活性?4盐皮质激素活性?0.8无需肝脏代谢活化亲脂性增加糖皮质活性↗5盐皮质活性↘0.5亲脂性增加糖皮质活性↑↑↑20盐皮质活性↓↓↓0糖皮质活性↑盐皮质活性↑↑↑第12页，共37页，星期日，2025年，2月5日泼尼松龙(强的松龙)vs泼尼松(强的松)关联与差异其中具有生理活性的是？其中没有生理活性，是无活性代谢物的是？两者之间的关系？发生代谢转换的部位是？泼尼松龙（强的松龙）泼尼松（强的松）在代谢中相互转化肝脏药代动力学：代谢差异：肝功能障碍患者适于直接使用活性成分泼尼松龙（强的松龙），泼尼松不能有效代谢成为活性产物。药效学：作用完全相同，可等剂量交换使用第13页，共37页，星期日，2025年，2月5日糖皮质激素糖盐代谢作用药物名称抗炎强度水钠潴留强度等效剂量(mg)短效糖皮质激素(t1/212h)可的松0.80.825氢化可的松1120中效糖皮质激素(t1/2=12-36h)泼尼松40.85泼尼松龙40.85甲泼尼龙50.54长效糖皮质激素(t1/236h)地塞米松20-3000.75倍他米松25-3000.6第14页，共37页，