《天然药物化学》教案计划课时1实授课时本章名称第十章海洋天然药物.doc

《天然药物化学》教案 湖北理工学院 医学院 计划课时1实授课时本章名称第十章　　海洋天然药物教 具PPT教案、电脑教学目的和要求： 1.了解海洋生物中的主要化合物的类型。 2.了解海洋天然产物的研究实例。 重点、难点： 1.重点：海洋生物中的主要类型化合物：大环内酯类化合物、聚醚类化合物、肽类化合物、C15乙酸原化合物、前列腺素类化合物。 作业布置： 1.查阅感兴趣的海洋天然药物的研究现状。 内容提要： 第一节 概述 一、相关海洋知识 1.海洋生物量占地球总生物量的87%； 2.海洋生物种类达20多万种； 3.我国海岸线长1.8万多公里，海域面积约500万平方公里； 4.海洋药用资源蕴藏十分丰富，涉及海洋生物5个生物界、44个生物门、20278种。 二、海洋生物的特点 1.生活环境与陆生生物迥然不同：有一定的水压、高盐度、小温差、有限的溶解氧、有限的光照及化学缓冲海水体系； 2.次生代谢产物较陆生生物独特新颖：新陈代谢、生存繁殖方式、适应机制具有显著特性； 化合物结构独特、生物活性多样； 3.开展海洋药物研究具有重要的理论意义与实际应用价值。 三、海洋药物的研究概况 （一）国外概况 1.1964 年日本学者研究河豚毒素 (tetrodotoxin, TTX) 为开端； 2.1968 年美国NIC对海洋生物资源的抗癌活性筛选使海洋药物的研究成为一个独立的领域； 3.NIC每年研究、检测的上万个天然产物中，1/4 来自海洋生物； 4.头孢菌素钠 (cephalosporin natrium) 为海洋微生物中发现并开发成功的第一个“海洋新抗”，开创了开发海洋新抗生药的先例； 5.海绵中获得海绵尿嘧啶核苷 (spongouridine)，后研究成功合成方法，获得有效抗癌药物阿糖胞苷 (arabinoside cytosine, Ara-C)，目前在市场上获得广泛应用。 （二）国内概况 1.我国是世界上最早应用海洋药物的国家； 2.写成于公元一世纪的《神农本草经》中收载海洋药物约为10种； 3.到1596年李时珍所写的《本草纲目》中海洋药物90余种，至1765年，《本草纲目拾遗》中海洋药物总数发展到100余种； 4.目前可作药用的海洋生物达1000余种，对海洋产物的研究主要集中在： ①生物活性化合物的研究与开发：包括发现、结构修饰、合成； ②发现新结构； ③海洋生物工程。 5.目前海洋生物生物活性研究的主要领域： ①预防、治疗心脑血管疾病的药用海洋生物； ②海洋生物不饱和脂肪酸 、抗心脑血管疾病海洋药物 、海洋生物毒素。 四、海洋药物研究的发展趋势 1.半合成技术在海洋药物研究开发中十分重要； 2.海洋生物技术是海洋药物产业化的主导技术和关键手段； 3.现有技术集成组装是现实可行的新途径； 4.以研究海洋生物活性物质为中心任务的海洋天然药物化学已经成为天然药物研究中最为活跃的分支； 5.相信21世纪我国海洋药物研究与开发将有重大突破，真正的蓝色药业必将成为我国国民经济中举足轻重的高新技术产业。 五、海洋天然产物的化合物类型 1.目前人们对海洋生物的认识相当有限，利用率仅为1%左右； 2.已有的研究表明：海洋天然产物的结构千差万别，新的骨架结构不断被发现； 3.就目前的研究积累，海洋天然产物常见的化合物有：萜类、甾体、多糖、蛋白质、脂肪烃以及海洋生物特有的结构类型； 4.目前发现的海洋天然产物中结构特殊、生物活性明显的化合物类型有：大环内酯、聚醚、肽类、C15乙酸原化合物、前列腺素类似物等。 第二节 大环内酯类 一、特点 1.是海洋生物中最常见的一类化合物； 2.结构中均含有内酯环； 3.环的大小差别较大，从十到六十元都有； 4.多具有明显的抗肿瘤活性。 二、简单大环内酯类化合物 特点：仅有一个内酯环、环上仅有OH或烷基取代、为长链脂肪酸形成的内酯。 三、内酯环含有氧环的大环内酯类 1.特点：大环内酯环上含有氧环，氧环可为三元、五元、六元不等。 2.氧环的生物合成可能为大环内酯环上双键、羟基在代谢过程中氧化、脱水所致。 四、多聚内酯类 特点：大环内酯环上具有一个以上的酯键。 五、其他大环内酯类 大环内酯环含有氢化吡喃螺环的化合物。 第三节 聚醚类化合物 一、脂溶性聚醚 特点： 1.结构中含有多个以六元环为主的醚环内酯环； 2.醚环间反式并合、形成并和后聚醚的同侧为顺式结构、氧原子相间排列成一个梯子样结构，故有聚醚梯之称。 3.聚醚梯上有无规则取代的甲基； 4.极性低，为脂溶性毒素。 二、水溶性聚醚 特点：有高度氧化的碳链、仅部分羟基成醚环、多数羟基游离、多为线型，极性较大、为水溶