八九章胆碱受体阻断药-MN胆碱受体阻断药.ppt

第八、九章 胆碱受体阻断药-M、N胆碱受体阻断药 西安交通大学医学院 药理教研室 林 蓉 胆碱受体阻断药 胆碱受体阻断药 第八章 M胆碱受体阻断药第一节 阿托品和阿托品类生物碱(天然品） 阿托品及阿托品类生物碱： 天然生物碱为左旋莨菪碱（不稳定） 提取过程中得到消旋莨菪碱— 阿托品 第一节 阿托品和阿托品类生物碱 第一节 阿托品和阿托品类生物碱 第一节 阿托品和阿托品类生物碱 第一节 阿托品和阿托品类生物碱 第一节 阿托品和阿托品类生物碱 第一节 阿托品和阿托品类生物碱 第一节 阿托品和阿托品类生物碱 第一节 阿托品和阿托品类生物碱 第一节 阿托品和阿托品类生物碱 第一节 阿托品和阿托品类生物碱 第二节 阿托品的合成代用品 第二节 阿托品的合成代用品 M胆碱受体阻断药总结 第九章 胆碱受体阻断药 —N型胆碱受体阻断药 第一节 N1型胆碱受体阻断药 —神经节阻断药 第二节 N2型胆碱受体阻断药 —骨骼肌松驰药 第二节 N2型胆碱受体阻断药—骨骼肌松驰药 第二节 N2型胆碱受体阻断药—骨骼肌松驰药 第二节 N2型胆碱受体阻断药—骨骼肌松驰药 第二节 N2型胆碱受体阻断药—骨骼肌松驰药 第九章 胆碱受体阻断药总结 * * 按对受体的选择性分为： M胆碱受体阻断药 阿托品和阿托品类生物碱(天然品) 阿托品的合成代用品 1.合成扩瞳药 后马托品 2.合成解痉药 普鲁本辛 胃复康 3.选择性M受体亚型阻断药 哌仑西平 N型胆碱受体阻断药 骨骼肌松弛药 阿托品、山莨菪碱、东莨菪碱 琥珀胆碱 筒箭毒碱 按用途分为： 1.平滑肌解痉药：阿托品,溴丙胺太林,贝那 替秦 2.神经节阻断药：美卡拉明 3.骨骼肌松弛药：筒箭毒碱、琥珀胆碱 4.中枢抗胆碱药：苯海索 阿托品 山莨菪碱 东莨菪碱 樟柳碱 阿托品（atropine） 和M受体结合，竞争性拮抗 ACh或M受体激动药的作用。对 M1、M2、M3都有阻断作用，大剂量对N1受体也有阻断作用。 【药动学】 1. 吸收：PO：迅速，1h达峰，3～4h作用消失。 粘膜可吸收，皮肤吸收差。 2. 分布广泛，可透过BBB和PB,排泄较快。 3. im后,12h大部随尿排,代谢物多,原型1/3。 【药理作用】 一. 阻断M受体 　 　汗腺、唾液腺↓…治疗流涎、盗汗。 1.腺体↓支气管分泌↓…麻醉前给药 　　 胃酸分泌影响不明显 2.眼　　　　　　 瞳孔括约肌↓ 散瞳…治疗虹膜炎、查眼底 　　　　　　 眼压↑…(诱发加重青光眼) 睫状肌↓→悬韧带↑→曲光度↓→调节麻痹…用于验光配镜 　 胃肠道↓…解痉止痛（便秘） 3.内脏平滑肌↓ 膀胱↓ …治疗遗尿症（尿潴留),缓解膀胱刺激症状 输尿管↓…缓解肾绞痛 　　　 　　　 痉挛的括约肌松弛作用强大…缓解胆绞痛 　　　 　　　 对子宫、支气管平滑肌作用弱 窦房节↑ 心率↑…治疗窦性心动过缓↑ 4.心脏 自律性↑…恢复窦性节律 　　 房室传导↑…治疗房室传导阻滞 　　　 心收缩力影响不明显 5.血管和血压：大剂量扩张血管： ①出汗↓ 体温↑ 血管被动扩张 散热； ②直接扩血管 二. 中枢作用：兴奋──→抑制 大剂量(1-5mg)→延脑和大脑↑：呼吸↑烦燥不安，多言 中毒量(10mg)→延髓和大脑↑↑： 运动障碍→抑制：昏迷，呼吸麻痹 ①心率增快: 阻断心脏M2受体,解除迷走神经对心脏的抑制。 ②心率减慢？阻断了副交感神经节后纤维突触前膜M1受体， 抑制了负反馈效应，使Ach释放增多。 　　 【药理作用总结】 阻断M受体： 1.腺体分泌减少: 2.眼睛: 扩瞳、眼内压升高、调节麻痹 3.内脏平滑肌:松弛内脏平滑肌.与机能状态有关, 不同器官敏感性不同： 4.心脏:加快心率 5.血管和血压：大剂量扩