（三）乳化剂的乳化机理.doc

第二章 液体制剂 第一节 概述 一、液体制剂的分类 （一）按分散系统分类 1. 均相液体制剂 为均匀分散体系，从外观看是澄明溶液，其中的固体或液体药物以分子、离子形式分散于液体分散介质中，属热力学稳定体系。 （1）低分子溶液剂：又称溶液剂，是由低分子药物分散在分散介质中形成的液体制剂，分散微粒小于1nm。 （2）高分子溶液剂：由高分子化合物分散在分散介质中形成的液体制剂(含缔合胶体溶液)。分散相微粒大小在1~100nm范围。 2. 非均相液体制剂 为多相分散体系，包括溶胶剂、乳剂、混悬剂三种. 液体类别 微粒大小(nm) 特 征 溶液剂 1 以分子、离子状态分散，为澄明溶液，体系稳定，用溶解法制备 溶胶剂 1~100 以分子聚集体分散，形成多相体系，有聚结不稳定性，用胶溶法制备 乳剂 100 以小液滴状态分散，形成多相体系，有聚结和重力不稳定性，用分散法制备 混悬剂 500 以固体微粒状态分散，形成多相体系，有聚结和重力不稳定性，用分散法和凝聚法制备。 （二）按给药途径分类 1. 内服液体制剂 如滴剂、口服液、糖浆剂、乳剂、混悬剂、合剂等。 2. 外用液体制剂 （1）皮肤用液体制剂：如洗剂、擦剂等。 （2）五官科用液体制剂：如滴鼻剂、滴眼剂、洗眼剂、含漱剂、滴耳剂等。 （3）直肠、阴道、尿道用液体制剂：如灌肠剂、灌洗剂等。 二、液体制剂的特点 药物的分散度大，吸收快，同相应固体剂型比较能迅速发挥药效； 能减少某些药物的刺激性； 油或油性药物制成乳剂后易服用，吸收好； 易于分剂量，服用方便，特别适用于儿童与老年患者； 给药途径广泛。 但液体制剂存在以下缺点： 药物的化学稳定性问题 ,化学性质不稳定的药物不宜制成液体制剂； 物理稳定性问题 非均相液体制剂，存在一定程度的不稳定性； 携带、运输、贮存都不方便； 水性液体制剂容易霉变，需加入防腐剂，非水溶剂具有一定药理作用，成本高。 三、液体制剂的质量要求 均相液体制剂应是澄明溶液； 非均相液体制剂分散相的粒子应小而均匀； 口服液体制剂应口感好； 所有液体制剂应浓度准确，稳定，并具有一定的防腐能力，贮藏和使用过程中不应发生霉变； 包装容器应方便患者用药。 第二节 液体制剂的溶剂和附加剂 一、液体制剂的常用溶剂 优良的液体溶剂应具备以下条件： 对药物具有较好的溶解性和分散性； 化学性质稳定，不与药物发生反应； 不影响主药的药效和含量测定； 毒性小，无刺激性，无臭味且具防腐性； 成本低廉。 1.蒸馏水(distilled water) 水为最常用的极性溶剂，其溶解范围广泛， 多数无机盐、极性大的有机物、糖、蛋白质、鞣质及某些色素均可溶于水中。 2.乙醇(alcohol) 我国药典收载的乙醇是指95%(v/v)的乙醇。 乙醇的溶解范围很广，生物碱、甙类、挥发油、树脂、色素等均可溶于乙醇中。乙醇能与水、甘油、丙二醇等溶剂以任意比例混合。 3.甘油（glycerin） 甘油对酚、鞣质和硼酸的溶解度比水大。甘油对皮肤有保湿、滋润、延长药物局部药效等作用.。 4.丙二醇(propylene glycol) 药用品为1，2-丙二醇，性质基本上与甘油相同，但粘度、毒性和刺激性均较甘油小。 5.聚乙二醇(polyethylene glycol, PEG) 其通式为H(OCH2CH2)nOH, n≥4。 液体制剂中常用的为聚乙二醇300~600，本品化学性质稳定，不易水解破坏，有强亲水性，能与水、乙醇、甘油、丙二醇等溶剂以任意比例混合，增加药物的溶解度。 6.二甲基亚砜(dimethyl sulfoxide, DMSO) 为无色、澄明油状的粘性液体，能与水、乙醇、甘油、丙二醇等溶剂任意混合，本品溶解范围很广，有“万能溶剂”之称。仅限外用。 7.脂肪油(fatty oils) 为常用非极性溶剂，包括花生油、麻油、豆油、棉籽油、茶油。 脂肪油能溶解固醇类激素、油溶性维生素、游离生物碱、有机碱、挥发油和许多芳香族药物。 二、液体制剂的常用附加剂 （一）增溶剂(solubilizer) 增溶(solubilization)是指某些难溶性药物在表面活性剂的作用下，使其在溶剂中（主要指水）的溶解度增大，并形成澄清溶液的过程。 具有增溶能力的表面活性剂称增溶剂。 被增溶的物质称为增溶质(solubilizates)。 每1g增溶剂能增溶药物的克数称为增溶量。 例如 煤酚在水中的溶解度仅3%左右，但在肥皂溶液中，却能增加到50%左右，这就是众所周知的“煤酚皂”溶液。 （二）助溶剂(hydrotropy agent) 助溶系指难溶性药物与加入