碳青霉烯类抗菌药的比较概要.ppt

碳青霉烯类抗菌药物的比较;化学结构 ;与β-内酰胺类的区别： 在青霉素类化合物的母核骨架上4 位硫原子以碳代替,2 ,3 位以双键结合（二氢吡咯环较杂环稳定，耐β-内酰胺酶） 6 位羟乙基侧链为反式构象（空间位阻增大，耐β-内酰胺酶） C-3：是碳青霉烯类抗生素最重要的化学结构修饰部位，其氨基与抗绿脓杆菌活性相关，但其稳定性、神经毒性和肾毒性与其碱性强弱正相关。（氨基酸较氨基取代碱性降低，稳定性提高） C-6位上反式羟乙基侧链，β-内酰胺环和二氢吡咯环并在一起：耐β-内酰胺酶， C-4 位上有β-甲基：耐肾脱氢肽酶(DHP-1) 的结构，增加对DHP-1稳定性且抗革兰阴性菌的活性也有增强。（亚胺培南、帕尼培南无） 亲脂性基团与碱性基团：亲脂性基团--抑制革兰阳性菌的活性碱性基团—抗革兰阴性菌活性。（G-,G+菌的平衡）;作用机制;抗菌活性;根据抗菌活性特点碳青霉烯类抗生素分为三类 ;药代动力学 ;碳青霉烯类抗生素的药代动力学参数 ;抗生素后效应（PAE） ;碳青霉烯类抗生素主要被使用于以下3类患者：;碳青霉烯类的抗菌活性比较 ;碳青霉烯类抗菌活性比较;碳青霉烯类主要品种比较;不良反应 ;注意事项 ;小结 ;谢谢聆听！