2013年执业药师药物化学复习总结解热镇痛药.doc

2013年执业药师药物化学复习总结：解热镇痛药 作用机理：抑制PG的生物合成；? 作用靶点: 环氧酶??? 只对慢性钝痛有良好的作用 药名阿司匹林Aspirin乙酰水杨酸结构与化学名?? 2-（乙酰氧基）苯甲酸医学教育网搜|集整理类型水杨酸类作用靶点不可逆的花生四烯酸环氧酶抑制剂； 抑制血小板中血栓素A2（TXA2）的合成，具有强效的抗血小板凝聚作用医学教育网搜|集整理化学性质水解产生水杨酸 水杨酸交易氧化，酚羟基被氧化成醌型有色物质；空气中可渐变为淡黄，红棕甚至深棕色，水溶液变化更快，碱、光线、升高温度及微量铜、铁等离子可促进反应进行。鉴别反应Aspirin的碳酸钠溶液加热放冷后，与稀硫酸反应，析出白色沉淀，并发出醋酸臭气 杂质：水解产生的水杨酸，加铁盐（三氯化铁）产生紫堇色医学教育网搜|集整理 过敏性杂质：乙酰水杨酸酐，含量不超过0.003%（W/W）时，则无影响体内代谢代谢主产物为葡萄糖醛酸或甘氨酸的结合物，并以此从肾脏排出体外药物用途解热镇痛药，广泛用于治疗伤风、感冒、头痛、神经痛、关节痛、急性和慢性风湿痛及类风湿痛等。对结肠癌有预防作用。抗炎作用不良反应对胃粘膜的刺激作用；可引起胃及十二指肠出血等症。——游离羧基存在合成 ?? 药名对乙酰氨基酚Paracetamol扑热息痛结构与化学名N-（4-羟基苯基）乙酰胺类型苯胺类（乙酰苯胺-非那西丁-扑热息痛）化学性质稳定性：在空气稳定，水溶液中的稳定性与溶液的pH值有关 水解性：在酸中水解生成对氨基酚鉴别反应水溶液与三氯化铁溶液反应，呈蓝紫色 芳伯胺特征反应：其稀盐酸溶液与亚硝酸钠反应后，再与碱性β-萘酚反应，呈红色 杂质：对氨基酚，可与亚硝酰铁氰化钠试液作用呈色代谢代谢产物N-乙酰基亚胺醌可致肝坏死药物用途用于发热、头痛、风湿痛神经痛及痛经等，无抗炎作用合成 ?吡唑酮类（安乃近）