2013年执业药师药物化学复习总结抗代谢药物.doc

2013年执业药师药物化学复习总结：抗代谢药物 ?抗代谢药物 用于治疗白血病、绒毛上皮瘤，但对某些实体瘤也有效 药名氟尿嘧啶Fluorouracil? 5-Fu结构 化学名5-氟-2，4（1H，3H）-嘧啶二酮?尿嘧啶衍生物。 胸腺嘧啶合成酶（TS）抑制剂化学性质稳定性：在空气及水溶液中都非常稳定；亚硫酸钠水溶液中较不稳定药物用途显效：绒毛膜上皮癌及恶性葡萄胎 有效：结肠癌、直肠癌、胃癌和乳腺癌、头颈部癌等 治疗实体肿瘤的首选药物医学教育网搜|集整理缺点毒性较大：引起严重的消化道反应和骨髓抑制等副作用其他Fluorouracil的前药：替加氟、双呋氟尿嘧啶 作用特点和适应症与Fluorouracil相似，但毒性较低? 药名巯嘌呤Mercaptopurine 6-MP结构 化学名?? 6-嘌呤巯醇一水合物 ?嘌呤核苷酸合成抑制剂，结构与黄嘌呤相似，在体内经酶促转变为有活性的6-硫代次黄嘌呤核苷酸。性质黄色结晶性粉末，水溶性差，遇光变色，药物用途各种急性白血病的治疗，对绒毛膜上皮癌、恶性葡萄胎也有效其他溶癌呤：用途与6-MP相同，显效较快，毒性较低医学教育网搜|集整理 巯鸟嘌呤（鸟嘌呤的类似物）、喷妥斯汀? 药名甲氨蝶呤Methotrexate?? MTX结构 化学名?叶酸的衍生物，二氢叶酸还原酶抑制剂医学教育网搜|集整理 干扰胸腺嘧啶脱氧核苷酸和嘌呤核苷酸的合成; 对DNA和RNA的合成均可抑制，阻碍肿瘤细胞的生长???? 中毒解救-亚叶酸钙性质橙黄色结晶性粉末，几乎不溶于水 稳定性：强酸性溶液中不稳定，酰氨基水解，生成谷氨酸及蝶呤酸而失去活性? 药物用途治疗: 急性白血病，绒毛膜上皮癌和恶性葡萄胎 有效：头颈部肿瘤、乳腺癌、宫颈癌、消化道癌和恶性淋巴癌? 阿霉素的主要临床用途为抗肿瘤，拓扑异构酶抑制剂