2013执业药师-药物化学讲义.doc

第 PAGE 4 页 共 NUMPAGES 52 页 第一讲　绪论 第一讲　绪论 　　　例1：2011年配伍选择题[115-117]　　　　115.分子中含有氧桥，不含有托品酸，难以进入中枢神经系统的药物是　　116.分子中不含有氧桥，难以进入中枢神经系统的药物是　　117.分子中含有氧桥，易进入中枢神经系统的药物是 　　[答疑编号700774010201] ? 【正确答案】115.C　116.B　117.D　　该题的考点是胆碱能药物构效关系，如果以药名出题，难度就大，需要对结构式比较熟。有结构式比没有结构式反而更容易。药化冲刺2第45题与此题类似，当时做了总结。 　　冲刺2，最佳选择题　　45.哪个不符合莨菪类药物构效关系　　A.阿托品结构中6，7位上无三元氧桥　　B.东莨菪碱结构中6，7位上有三元氧桥　　C.山莨菪碱结构中有6β–羟基　　D.中枢作用：阿托品＞东莨菪碱＞山莨菪碱　　E.中枢作用：东莨菪碱＞阿托品＞山莨菪碱 　　[答疑编号700774010202] ? 【正确答案】D　　解析：代表药及构效关系要点如下　　　　解析：1.6，7位有氧桥，分子极性减小，增强中枢作用。2.6位有羟基，分子极性增强，中枢作用减弱。3.引入季铵（丁溴东莨菪碱），不进入中枢神经。中枢作用强度顺序是：东莨菪碱（氧桥）＞阿托品＞山莨菪碱（羟基） 　　例2：2011年最佳选择题　　本身无活性，需经肝脏代谢转化为活性产物面发挥COX-2抑制作用的药物是　　 　　[答疑编号700774010203] ? 【正确答案】D　　萘丁美酮，本题考点是非甾体抗炎药的前药，有结构式更易，这章曾总结构效关系，非甾体抗炎药都是酸性结构，而羧基是最典型的酸性结构，5个结构式中只有D是不含羧基的，自然就选D。药化冲刺4的第[22－25]题就总结了萘丁美酮是非酸性的前药。 　　冲刺4，配伍选择题　　[22－25]　　A.芬布芬　　B.贝诺酯　　C.舒林酸　　D.萘丁美酮　　E.帕瑞昔布　　22.是伐地昔布的前体药物　　23.是非酸性的前体药物　　24.阿司匹林和对乙酰氨基酚的酯化前药　　25.代谢成联苯乙酸发挥活性 　　[答疑编号700774010204] ? 【正确答案】22.E　23.D　24.B　25.A 　　考点解析：总结前药，上述5个选项均为前药。　　例3：2011年多项选择题　　在体内去甲基代谢反应，且其代谢物有活性的5-羟色胺重摄取抑制剂药物有　　 　　[答疑编号700774010205] ? 【正确答案】ACDE　　本题考点是药物代谢产生活性物质。　　五个结构均有甲基，N甲基和氧甲基代谢去甲基的产物一般都有活性，所以有结构式反而更容易做。这道题的陷阱是B阿米替林不是5-羟色胺重摄取抑制剂，是去甲肾上腺素重摄取抑制剂。在冲刺4中第14题与这道题非常相似 　　冲刺4，多项选择题　　14.在体内经代谢后，其代谢产物仍有活性的有　　A.文拉法辛　　B.盐酸氟西汀　　C.盐酸阿米替林　　D.奥卡西平　　E.卡马西平 　　[答疑编号700774010206] ? 【正确答案】ABCDE 　　考点解析：总结抗抑郁药ABC和抗癫痫药DE在体内经代谢后，产生仍有活性的产物。　　例4：2011年最佳选择题　　根据软药原理设计的超短效β受体拮抗剂，可用于室上性心律失常的紧急状态治疗的是（艾司洛尔）　　A.索他洛尔　　B.阿替洛尔　　C.美托洛尔　　D.艾司洛尔　　E.比索洛尔 　　[答疑编号700774010207] ? 【正确答案】D　　本题考点是软药药理，比较独特，讲课强调过，冲刺班冲刺2的的第41题完全相同，只是药物选项略有不同。 　　冲刺2，最佳选择题　　41.哪个是根据软药原理得到的超短效的β1受体拮抗剂　　A.美托洛尔　　B.阿替洛尔　　C.普萘洛尔　　D.艾司洛尔　　E.富马酸比索洛尔 　　[答疑编号700774010208] ? 【正确答案】D　　 　　例5：2011年最佳选择题　　化学结构如下的药物属于　　　　A.抗高血压药　　B.抗心绞痛药　　C.抗心力衰竭药　　D.抗心律失常药　　E.抗动脉粥样硬化药 　　[答疑编号700774010209] ? 【正确答案】B　　本题考点是药物的结构及其临床用途。也可能你叫不出这个结构的名称单硝酸异山梨酯，但不影响正确选择。因为结构式明显是硝酸酯，是抗心绞痛药的一种结构类型。 　　冲刺2[15－18]就是一道类似的模拟题。　　冲刺2，配伍选择题[15－18]　　　　15.NO供体类抗心绞痛药　　16.血管紧张素转化酶抑制剂　　17.钙通道阻滞剂　　18、咪唑啉受