解热镇痛药HL本.ppt

吡罗昔康piroxicam（炎痛喜康）——强效抗炎镇痛药特点：t1/2长，（36-45小时）不良反应较轻临床主要用于治疗风湿性及类风湿性关节炎等。第30页，讲稿共35页，2023年5月2日，星期三关于解热镇痛药HL本*第1页，讲稿共35页，2023年5月2日，星期三解热镇痛抗炎药一、概念与分类：☆概念：具有解热、镇痛，多数还具有抗炎、抗风湿作用的药物。其抗炎作用与糖皮质激素不同，故将其归入非甾体类抗炎药（non-steroidalanti-inflammatorydrugs，NSAIDS）第2页，讲稿共35页，2023年5月2日，星期三*非选择性COX抑制药选择性COX-2抑制药：塞来昔布、美洛昔康水杨酸类：阿司匹林苯胺类：对乙酰氨基酚吡唑酮类：保泰松其他有机酸类：吲哚美辛布洛芬☆分类：（前列腺素合成酶）第3页，讲稿共35页，2023年5月2日，星期三类型COX-1COX-2性质结构型诱导型生成固有的损伤性化学物理和生物因子诱导功能抑制血管舒缩血小板聚集胃黏膜血流胃黏液分泌肾功能等的调节不良反应各种损伤因子细胞因子COX-2蛋白酶、PG、致炎介质引起发热、疼痛和炎症解热、镇痛、抗炎等作用

【COX的亚型】第4页，讲稿共35页，2023年5月2日，星期三NSAIDs对COX-1和COX-2的不同作用NSAIDs的抑制作用COX-1COX-2生理性PGs合成减少病理性PGs合成减少诱导酶，致炎作用解热、镇痛、抗炎等作用不良反应第5页，讲稿共35页，2023年5月2日，星期三*二、作用原理：共同作用基础：前列腺素合成酶抑制剂※（环氧化酶）1、前列腺素与发热、疼痛、炎症的关系：前列腺素（ProstaglandinPG）PG—A、B、C、D、E、F、G、H、I第6页，讲稿共35页，2023年5月2日，星期三PG在体内的合成途径及解热镇痛药的作用环节细胞膜（磷脂）花生四烯酸(AA)白三烯LTS脂氧酶环内过氧化物PGG2PGH2PG合成酶解热镇痛药抑制收缩支气管平滑肌PGE红斑、水肿、疼痛、发热，PGF2α血管扩张子宫收缩发热磷脂酶A2第7页，讲稿共35页，2023年5月2日，星期三病毒细菌组织损伤抗原—抗体复合物外热原中性粒细胞内热原合成释放丘脑下部(体温调节中枢)磷脂不饱和脂肪酸PGPG合成酶体温调节点上移发热2、解热原理：解热镇痛药抑制第8页，讲稿共35页，2023年5月2日，星期三组织损伤炎症致痛物质(组织胺，缓激肽，PG)①致痛作用②增敏放大作用刺激感觉神经末梢的痛觉感受器——疼痛3、镇痛原理：作用部位——外周PG合成酶解热镇痛药抑制第9页，讲稿共35页，2023年5月2日，星期三组织损伤炎症致炎物质(组织胺，缓激肽，PGs)4、抗炎、抗风湿原理：PG合成酶解热镇痛药抑制解热镇痛药抑制某些细胞黏附分子的活性表达抑制PGs合成特点：不根治，不延缓炎症后遗症的发生。第10页，讲稿共35页，2023年5月2日，星期三

阿司匹林（aspirinASP）

——乙酰水杨酸

（acetylsalicylicacidASA）[体内过程]ASP————水杨酸盐——发挥作用水解第一节：水杨酸类：第11页，讲稿共35页，2023年5月2日，星期三[药理作用及应用]※1、解热作用（常用量0.3-0.6g/日）ASP氯丙嗪（1）原