1464镇痛药和解热镇痛药作用比较——【麻醉药物】.pdf
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本节内容结束
镇痛药和解热镇痛药镇痛
作用的比较
实验目的
•观察镇痛药和解热镇痛药的镇痛
作用
•学习药物镇痛作用的筛选方法
•疼痛：痛感觉
•痛反应：运动反应、情绪反应
•疼痛的两方面的意义：机体受到不良
刺激或损害的信号和反应，使机体免
受伤害。
•疼痛的部位和性质是诊断疾病的重要
依据
作用于中枢神经
系统
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第六章解热镇痛药和
非甾体抗炎药;第一节解热镇痛药;解热镇痛药的作用;解热镇痛药的作用部位;解热镇痛药的作用部位;作用靶点;前列环素及血栓素
的生物合成
;解热镇痛药与镇痛药比较;分类〔结构〕;阿司匹林;结构和化学名;发现-早期历史;在1838年SalicylicAcid首次从植物提取出来.
;发现-水杨酸;不久SalicylicAcid的衍生物在临床上使用
1875年水杨酸钠作为药物在临床上使用
1886年水杨酸苯酯应用于临床
;发现;合成;杂质SalicylicAcid;过敏性杂质;其它杂质;理化性质;水解及产物的变化;水杨酸的氧化;鉴别反响;鉴别反响;代谢;作用;作用靶点;老药新用途;不
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常用镇痛药作用比较（一）药物吗啡哌替啶(度冷丁)喷他佐辛(镇痛新)镇痛强度+++++成瘾性++++±呼吸抑制+++++便秘++-+血压↓↓↓↑临床应用急性锐痛心源性哮喘各种剧痛慢性剧痛（非麻醉品）麻醉前给药人工冬眠
常用镇痛药作用比较（二）药物美沙酮芬太尼罗通定镇痛强度++++++++成瘾性+++-呼吸抑制++±便秘±±-血压↓临床应用创伤手术癌症致痛各种剧痛一般性头痛慢性持续性钝痛
吗啡与阿司匹林的镇痛作用比较项目吗啡阿司匹林中枢 外周激动阿片受体干扰痛觉传入 抑制PG合成，减轻炎性疼痛强大镇痛，伴镇静及欣快感中等镇痛，无镇静及欣快感强效无效强效无效效果好效果良好慢性钝痛作用特点作用机理镇痛
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药物化学解热镇痛药和非甾体抗炎药.ppt
药物化学解热镇痛药和非甾体抗炎药;§1.解热镇痛药
AntipyreticAnalgesics;解热镇痛药旳作用机制;;吗啡类镇痛药解热镇痛药
作用机制:作用于阿片受体克制PG旳生物合成
适应症:中枢镇痛、外周钝痛
内脏绞痛
副作用:麻醉、成瘾、无成瘾、无耐药
耐药、呼吸克制
外周钝痛:牙痛、头痛、神经痛、肌肉痛、关节痛
;解热镇痛药旳构造类型;一.水杨酸类:阿司匹林;理化性质;2.弱酸性和水解性:
在氢氧化钠或碳酸钠溶液中溶解,但同步分解.
阿司匹林固体遇湿气即缓慢水解.;
3.水解产物水杨酸易被氧化(酚羟基旳还原性):
在空气中可慢慢变成淡黄、红棕甚至深棕色.
水溶液变化更快.
碱、光线、
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药物化学解热镇痛药和非甾体抗炎药.ppt
芬布芬芬布芬(Fenbufen)具有羰基酸结构，为前体药物，在体内生成联苯乙酸发挥药效。Page271第63页，共92页，星期日，2025年，2月5日五、芳基丙酸类是一大类药物，已上市的药物有数十种布洛芬异丁芬酸Page271第64页，共92页，星期日，2025年，2月5日20世纪60年代发现，某些植物生长激素（如萘乙酸、吲哚乙酸、苯氧乙酸等）具有一定的消炎作用，均为芳基乙酸类结构。发现在苯环上增加疏水性基团可使消炎作用增加。布洛芬4-异丁基苯乙酸1966年用于临床镇痛消炎药肝脏毒性作用增强副作用降低第65页，共92页，星期日，2025年，2月5日合成了对氨基酚的衍生物，其中最满意的是非那西丁
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药物化学解热镇痛药和非甾体抗炎药.ppt
一、水杨酸类 植物来源的水杨酸是人类最早使用的药物之一，早在15世纪就有记载咀嚼柳树皮可以减轻疼痛。 1838年，人们从植物中提取得到水杨酸，1860年Kolbe首次用苯酚钠和二氧化碳成功地合成得到水杨酸，从而开辟了一条大量且廉价合成水杨酸的途径。 1875年Buss首次将水杨酸钠作为解热镇痛和抗风湿药物用于临床。 水杨酸的酸性比较强（pKa3.0），即使将其制成钠盐后，对胃肠道的刺激仍比较大，因此，对水杨酸的结构改造一直是人们关注的重点。 1886年，水杨酸苯酯被合成并用于临床。 1859年首次合成得到乙酰水杨酸，但40年后（1899年）才由拜耳公司的Dreser应用于临床，改名为阿司匹林（
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★双氯芬酸钠 Diclofenac sodium （双氯灭痛） 2-[(2,6-二氯苯基)氨基]苯乙酸钠 芳基乙酸类 非甾体抗炎药 结构特点：两个苯环非共平面 五、苯乙酸类 3、抑制AA释放和刺激AA再摄取，使AA减少 作用机制： 1、抑制COX，使PG、PA减少 2、抑制LO，使LT减少，特别抑制LTB4 六、 1，2－苯并噻嗪类 吡罗昔康 特点：抗炎活性强与吲哚美辛相似 镇痛活性同Aspirin，低于吲哚美辛 作用机制： 属COX-2抑制剂 化学性质：有酸性 应用： 抗炎活性略高于吲哚美辛，镇痛作用比布洛芬、萘普生、保泰松强，与阿司匹林相似，副作用较轻微。用于治疗风湿性及类风湿性关节炎。
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药物化学解热镇痛药1PPT.ppt
不良反应 对胃粘膜的刺激作用 可引起胃及十二指肠出血等症 游离羧基存在 将Aspirin制成前药（盐、酰胺或酯） Aspirin衍生物 目前生产情况 全世界年产4万多吨： 美国年产2万吨； 我国1958年投产，现年产1万吨； 对乙酰氨基酚 Paracetamol 扑热息痛 结构和化学名 N-（4-羟基苯基）乙酰胺?? （N-（4-Hydroxyphenyl）acetamide） 发现-乙酰苯胺 在1886年发现乙酰苯胺 具很强的解热镇痛作用，称退热冰并在临床上使用。 其毒性太大 可导致出现高铁血红蛋白和黄疸 在临床上已不用 发现-非那西汀 随后发现对氨基酚的羟基被醚化后，药理
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《药物化学》课件——解热镇痛药.pptx
药物化学
学习引导学习引导感冒引起的发热、疼痛用什么药缓解症状呢？风湿性、类风湿性关节炎及痛风这些疾病困扰着人们的生活。作为一名未来的药师，我们要学会应用药物化学专业知识指导患者合理用药，如胃溃疡患者禁用阿司匹林，对乙酰氨基酚过量导致肝坏死，这些与药物的化学结构、体内代谢密切相关。
解热镇痛药
分类解热镇痛药是既能使发热病人的体温降至正常，又能缓解中等程度疼痛的药物。
分类分类（按化学结构）吡唑酮类水杨酸类苯胺类0201解热镇痛药03
一、水杨酸类水杨酸阿司匹林水杨酸钠(一)概述
一、水杨酸类化学名：2-(乙酰氧基)苯甲酸又名：乙酰水杨酸羧基酯键(二)典型药物——阿司匹林Aspirin化学性质
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吡罗昔康piroxicam（炎痛喜康）——强效抗炎镇痛药特点：t1/2长，（36-45小时）不良反应较轻临床主要用于治疗风湿性及类风湿性关节炎等。第30页，课件共35页，创作于2023年2月关于解热镇痛药HL本*第1页，课件共35页，创作于2023年2月解热镇痛抗炎药一、概念与分类：☆概念：具有解热、镇痛，多数还具有抗炎、抗风湿作用的药物。其抗炎作用与糖皮质激素不同，故将其归入非甾体类抗炎药（non-steroidalanti-inflammatorydrugs，NSAIDS）第2页，课件共35页，创作于2023年2月*非选择性COX抑制药选择性COX-2抑制药：塞来昔布、美洛昔康水杨酸类：阿
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吡罗昔康piroxicam（炎痛喜康）——强效抗炎镇痛药特点：t1/2长，（36-45小时）不良反应较轻临床主要用于治疗风湿性及类风湿性关节炎等。第30页，讲稿共35页，2023年5月2日，星期三关于解热镇痛药HL本*第1页，讲稿共35页，2023年5月2日，星期三解热镇痛抗炎药一、概念与分类：☆概念：具有解热、镇痛，多数还具有抗炎、抗风湿作用的药物。其抗炎作用与糖皮质激素不同，故将其归入非甾体类抗炎药（non-steroidalanti-inflammatorydrugs，NSAIDS）第2页，讲稿共35页，2023年5月2日，星期三*非选择性COX抑制药选择性COX-2抑制药：塞来昔布、美
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关于解热镇痛药临床第1页，讲稿共40页，2023年5月2日，星期三解热镇痛抗炎药一类具有解热、镇痛作用，绝大多数还兼有抗炎和抗风湿作用的药物。因抗炎作用与糖皮质激素不同，又称非甾体抗炎药（non-steroidalanti-inflammatorydrugs，NSAIDs）第2页，讲稿共40页，2023年5月2日，星期三发展简史1860年用化学方法合成了水杨酸1899年Bayer药厂合成aspirin，开创了NSAIDs发展的先河20世纪50年代合成了吡唑酮类20世纪60年代合成了吲哚乙酸类20世纪70年代后又相继合成了丙酸类、苯乙酸类等第3页，讲稿共40页，2023年5月2日，星期三基本作用
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解热镇痛药和中枢.ppt
水杨酸类构效关系：酸性阴离子为活性必要结构邻位转间、对位活性消失2、苯胺类（退热冰）类退热冰非那西丁3、吡唑酮类3，5-吡唑二酮5-吡唑酮5-吡唑酮类安替比林1毒性大,停用2氨基比林3安乃近4脑清片：氨基比林+咖啡因5安痛定：氨基比林+非那西丁+苯巴比妥6为增大水溶性,在氨基比林分子中加入亚甲基磺酸钠7目前“重磅炸弹”级超级镇痛药：西乐葆（塞来可昔布）。COX-2抑制剂三、解热镇痛药的合成阿司匹林扑热息痛的合成[还原][重排]贝诺酯（扑炎痛）＋三、非甾体抗炎药3，5-吡唑烷二酮类邻氨基苯甲酸类衍生物吲哚乙酸类酸性药物：镇痛解热/抗风湿,适用范围广芳基烷酸衍生物其它类型碱性药物：镇痛,适用范围小
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09-解热镇痛药.ppt
第二十章 解热镇痛药 Antipyretic and Analgesic Drugs 解热镇痛抗炎药的共同作用机制 抑制体内前列腺素 （prostaglandins，PGs）的合成 抑制前列腺素(PGs)的合成 作用靶位为环氧酶(cyclooxygenase, COX)； COX 有两种异构体，COX-1和COX-2； － COX-1 为结构型 ( 存在于正常组织和细胞)； － COX-2 诱导型，损伤性刺激可诱导其表达； 不抑制类花生酸类物质(白三烯)的形成，也不影响其它炎症介质和调质的合成； 对已经合成的PGs无作用 （一） 抗
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6.1-解热镇痛药.ppt
6.1解热镇痛药 二、结构分类 （酰化）苯胺类 水杨酸类 吡唑酮类 （一）苯胺类（酰化苯胺类） （二）水杨酸类 （三）吡唑酮类 （2）水杨酸的氧化 4、体内吸收与代谢 大多数水杨酸酯，口服后可以很快在体内有效地吸收。 水杨酸酯是弱酸，主要通过胃及小肠以分子形式经被动 扩散穿过胃肠道的上皮细胞进入血液。 增加胃液pH，会延缓水杨酸酯的吸收。 代谢主产物为葡萄糖醛酸或甘氨酸的结合物， –并以此从肾脏排出体外 5、作用靶点 不可逆的花生四烯酸环氧酶 抑制剂 抑制血小板中血栓素A2 （TXA2）的合成 –具有强效的抗血小板凝聚作用 6、作用特点 百年来的临床应用，证明为有效的解热
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解热镇痛药PPT.ppt
解热镇痛药和非甾体消炎药的作用机制主要是选择性抑制花生四烯酸环氧化酶。 花生四烯酸的代谢途径 ⑥副反应 2、邻氨基苯甲酸（Fenarnic Acid， 灭酸）衍生物 ? 3、芳基烷酸衍生物 （1）发展概述 Δ Δ （2）构效关系 芳基丙酸类抗炎药具有下列通式： 1）羧酸基应连接在一个具有平面结构的芳香核上，其间相距一个或一个以上的碳原子； 2）羧酸基的α位应引入一个甲基（或乙基）以限制羧酸基的自由旋转，使其构型适合与受体或有关酶结合，以增强其消炎镇痛作用； 3）由于α甲基的引入，从而产生了不对称中心，布洛芬的两个光学异构体活性不同，以S-（+）-构型的消炎作用较强； 4）芳