抗菌素总结.doc

抗/抑 类型 机制 代表药 耐药机制 抗菌谱 特点（首选等） 临床应用 不良反应 抗 β-内酰胺类 1.抑制细菌细胞壁的肽聚糖合成 2.增加细菌胞壁自溶酶活性 青霉素G 头孢菌素类 1. 细菌生成β-lactamase 2. 药物对的PBPs的亲和力降低3. 药物不能在作用部位达到有效浓度 对大多数G+菌、G-菌、放线菌、螺旋体有强大抗菌作用。敏感菌如下：(1) G+球菌：葡萄球菌, 溶血性球菌, 肺炎球 菌(2) G+杆菌：白喉杆菌、破伤风杆菌、炭疽杆菌、产气荚膜梭菌、肉毒梭菌、放线菌属(3) G-球菌：脑膜炎双球菌、淋球菌(4) 螺旋体：钩端螺旋体、梅毒螺旋体、鼠咬热螺旋体 (1) G+球菌感染：溶血性链球菌、肺炎球菌；敏感的葡萄球菌、草绿色链球菌感染 (2) G-球菌感染：脑膜炎双球菌、淋球菌感染 (3) G+杆菌感染：白喉杆菌、破伤风杆菌 (4) 螺旋体病 青霉素G的不良反应： 1. 过敏反应： (1) 一般过敏反应 (2) 过敏性休克 2. 赫氏反应： 抗/抑 大环内酯类 与细菌核糖体50S亚基的23S核糖体的特殊靶位和某种核糖体的蛋白质结合，选择性抑制细菌蛋白质的合成 红霉素erythromycin 阿奇霉素 克拉霉素 靶位改变 2. 产生灭活酶 3. 主动外排机制增强 1.对G+菌、部份G-菌和厌氧菌有强大的抗菌活性 2.对产β-内酰胺酶的葡萄球菌和耐甲氧西林金黄葡菌也有一定的抗菌活性 3.对衣原体、支原体、非典型分枝杆菌也有良好的抗菌作用 4.通常为抑菌药，高浓度时为杀菌药 1.革兰阳性球菌感染： 主要用于对青霉素过敏的链球菌感染以及对青霉素过敏的耐青霉素的金黄色葡萄球菌感染 2.军团菌、百日咳杆菌、白喉杆菌感染 3.衣原体、支原体感染 红霉素的不良反应： 1.胃肠道反应 2.肝损害 3.过敏反应 4.局部刺激：不宜肌内注射，静脉滴注可引起静脉炎 抗 林可霉素类 与敏感细菌核糖体50S亚基结合，通过抑制肽酰基转移酶的活性，使肽链延长受阻抑制蛋白质合成 林可霉素 克林霉素 1.抗菌谱类似红霉素,主要对金葡菌,链球菌敏感 2.对G-需氧菌基本无效，但对G-厌氧菌作用较强，如对厌氧菌梭状芽孢杆菌、炭疽杆菌及厌氧链球菌有强的抗菌作用。 1. 金黄色葡萄球菌感染 2. 厌氧菌感染 3. 与伯氨喹合用治疗艾滋病患者中、轻度卡氏肺囊虫性肺炎 1. 消化系统反应 2. 过敏反应： 3. 长期应用出现菌群失调，伪膜性肠炎 4. 肝功损害 5. 血液系统 抗 万古霉素类 1.抑制细胞壁合成 2.快速杀灭 3.与细胞壁前体肽聚糖五肽D-丙氨酰-D-丙氨酸末端牢固结合，这种结合抑制了转肽酶，阻止了肽聚糖的进一步延长和交联，减弱了肽聚糖的合成 万古霉素(vancomycin)去甲万古霉素 替考拉宁 1.对革兰阳性菌，尤其是革兰阳性球菌有强大的杀菌作用 2.敏感的葡萄球菌和耐甲氧西林的金黄色葡萄球菌（MRSA）和耐甲氧西林的表皮葡萄球菌（MRSE）有强大的杀菌作用 3.去甲万古霉素是抗脆弱拟杆菌作用最强的抗厌氧菌抗生素 1.仅用于严重的和耐药革兰阳性菌感染 2.耐头孢菌素的革兰阳性菌感染 3.对青霉素联合氨基苷类治疗失败的肠球菌，链球菌心内膜炎 4.口服给药治疗难辩性梭菌性伪膜性结肠炎 1.变态反应 2.耳毒性 3.肾毒性：较少，主要与氨基苷类抗生素合用时出现 4.其他：偶有粒细胞减少，静脉给药可引起血栓性静脉炎 抗/抑 氨基糖苷类 (1) 始动阶段：抑制70s始动复合物的形成(2) 肽链形成阶段：与30s亚基结合，使mRNA密码错译(3) 终止阶段：抑制肽链的释放 链霉素、 streptomycin 庆大霉素、 gentamicin 丁胺卡那霉素 amikacin 1.钝化酶产生 2.膜通透性改变 3.抗生素靶位的修饰 1.杀菌作用呈浓度依赖性。 2.对G+菌、G-菌均有作用，对需氧G-杆菌的抗菌作强。 3.具有明显的抗生素后效应。 4.在碱性环境中抗菌活性增强。 （一）链霉素 对结核、鼠疫杆菌作用强: 鼠疫、兔热病首选 （二）庆大霉素： 一般G-杆菌感染首选 （三）丁胺卡那霉素：不易产生耐药性 碱性 1.敏感G-杆菌所致的全身感染。 2. 对于败血症、肺炎、脑膜炎等G-杆菌引起的严重感染，联合应用其他对G-杆菌具有强大抗菌活性的抗菌药，如广谱半合成penicillins、第三代头孢菌素类及喹诺酮类等。 （1）耳毒性 （2）肾毒性 （3）神经肌肉阻断 （4）变态反应 抑 四环素类 1.与30S亚基结合，阻止始动复合物形成，抑制细菌蛋白质合成 2.能引起细菌细胞膜通透性增加，内核苷酸和其他重要物质外漏，抑制细菌DNA的复制。 四环素tetracycline, 土霉素 1.抑