第六章 外用制剂详解.ppt

第六章 外用制剂 第一节 概 述 外用制剂大部份应用于皮肤表面，用于保护皮肤、治疗皮肤各部位疾病或治疗某些系统性疾病。 我国古代应用于皮肤的制剂有粉、膏、酒、糊等。 现代的外用制剂有散剂、洗剂、酊剂、搽剂、涂膜剂、软膏剂、凝胶剂、糊剂、透皮贴片和气雾剂等。 一、皮肤的结构与生理 保护 感觉 调节体温 分泌和排泄 1 、皮肤的构造 皮肤结构主要分为： 表皮、真皮、皮下脂肪组织和皮肤附属器　 2、透皮吸收的主要途径 1)透过角质层和表皮进入真皮，扩散进入毛细血管，转移至体循环。 2)通过皮肤附属器（毛囊、皮脂腺、汗腺）转运。 3 、影响透皮吸收的因素 药物的理化性质 基质的性质 二、皮肤病变与局部用药 用药目的： 1)在皮肤表面起保护作用：如避免紫外线照射及外界环境对皮肤的损害，防止水分蒸发。 2)对角质层的作用：如治疗角化过度。 3)作用于活性表皮与真皮：如治疗皮炎、湿疹、癣等。 4)作用于皮肤附属器：如治疗痤疮、出汗。 5)通过皮肤吸收进入体循环，产生全身治疗作用：如硝酸甘油软膏用于预防心绞痛。 特点： 皮肤用药可以直接作用于皮肤的病变部位，在皮肤或皮下组织有较高的血药浓度，而口服等给药系统在到达这些局部时药物浓度均较低。 还可避免因吸收而产生的不良反应。 近年来，利用皮肤给药而达到全身治疗作用的制剂日趋受到重视，出现了透皮治疗系统（Transdermal therapeutic system,TTS). 第二节 软膏剂（Ointments) 一、概述 软膏剂(Ointments)是将药物加入适宜基质中，制成容易涂布于皮肤、黏膜或创面的半固体外用制剂。 其中含有的药物可以溶解、也可以分散于基质中。 作用：主要用于局部对创伤或病变皮肤、粘膜起治疗和润滑、保护作用，也可用于药物透皮吸收进行全身治疗。 分类： 按分散系统分：溶液型、混悬型和乳剂型 按基质的性质和特殊用途分：油膏剂、乳膏剂、凝胶剂、糊剂和眼膏剂 质量要求： 均匀、细腻、无皮肤刺激性、粘稠度适当、易涂布于皮肤或粘膜上； 无酸败、异臭、变色、变硬和油水分离等（稳定）； 无刺激性、过敏性等不良反应； 大面积烧伤用应灭菌，眼用应无菌配制，符合成品质量要求。 二、软膏剂的基质 基质是软膏剂形成和发挥药效的重要组成部分，不仅是软膏剂的赋形剂和药物的载体，而且是制备优良软膏的关键，对软膏剂的质量和药效有重要影响，能够影响药物的透皮吸收。 常用基质包括油脂性基质、乳剂型基质、亲水或水溶性基质。 （一）油脂性基质 性质：疏水性物质。 选用原则：主要用于制备遇水不稳定的药物软膏剂，一般不单独使用，加入表面活性剂或制成乳剂型基质可克服其疏水性。 油脂性基质包括烃类、动植物油脂、类脂及硅酮类物质。 烃类 凡士林（vaselin）：是液体和固体烃类组成的半固体混合物，熔距38～60℃，凝固点48～51℃之间。分黄白两种，化学性质稳定，无刺激性，能与多种药物配伍，具有适宜的粘度和涂展性，可单独作为软膏基质使用。 石蜡（paraffin）与液状石蜡（liquid paraffin）：用于调节凡士林基质的稠度，也可调节其它类型基质的油相稠度，一般不可单独作基质。石蜡为固体饱和烃混合物，熔距50～65℃，液状石蜡为液体饱和烃混合物。 类脂类 类脂是高级脂肪酸与高级脂肪醇的化合物，物理性质与脂肪类似，但化学性质比较稳定，常与油脂性基质合用，增加油脂性基质的吸水性能。羊毛脂和蜂蜡较常用。 油脂类：动植物脂肪由于主链不饱和而不稳定，易于氧化酸败，故已较少使用，使用时可考虑加入抗氧剂、防腐剂等，常用植物油与高熔点蜡类熔合成适当稠度的基质 硅酮类： 二甲基硅油(dinethicone)简称硅油或硅酮(silicones) ，较理想的疏水性基质。由于对眼睛有一定刺激性，不宜用作眼膏基质。 （二）乳剂型基质 基本组成：油相 、水相、乳化剂 、附加剂（防腐剂 、保湿剂） W/O型：油腻性较油脂性基质小，能吸收部分水分，水蒸发对皮肤有冷却作用（冷霜）； O/W型：无油腻性，易用水洗除，能与大量水混合，含水量高雪白（雪花膏）；基质中药物的释放和透过皮肤较其他基质快；但含水量多，贮存中易霉变，常需加防腐剂；水分易蒸发而使软膏变硬，故常需加甘油、丙二醇等作保湿剂，5%-20% 组成（与乳剂相似） 水相 油相 乳化剂 乳剂型基质种类 肥皂类 高级脂肪醇与脂肪醇硫酸酯类 多元醇酯类 吐温与司盘类 其它O/W型非离子型表面活性剂 （三）水溶性基质 性质：天然或合成水溶性高分子，溶解形成水凝胶。 特点：吸水性强，无油腻性，易涂展，易洗除，释药较快，其中天然高分子易霉变，需加防腐剂，为防止水分蒸发可加保湿剂。 选用原则：可用于多量渗出液的创面，不宜用于水不稳定药物，注意配伍禁忌。