药剂学-液体制剂第六章.ppt

药 剂 学（Pharmaceutics） 第六章主要内容 掌握液体制剂的特点及分类 熟悉液体制剂常用的溶剂、常用附加剂的类型、特点。 掌握溶液剂、糖浆剂、高分子溶液剂的定义、制备方法。 掌握混悬剂的概念、稳定性、制备方法、稳定剂及质量评价。 掌握乳剂的含义、分类、组成、特点、制备方法。 了解合剂、洗剂、搽剂、滴鼻剂的概念和应用 液体制剂：指药物以不同的分散方法和分散程度分散在适宜的分散介质中制成的可供内服或外用的液体形态的制剂。 一、液体制剂的特点 液体制剂的优点 分散度大，吸收快，较迅速发挥药效 给药途径多（内、外服) 易于分取剂量，服用方便（适合老年人、婴幼儿) 减少药物的刺激性(制剂浓度适当，避免固体制剂局部浓度过高引起胃肠道刺激) 液体制剂的缺点 分散度大，易化学降解，降低药效，甚至失效 体积较大，携带、运输、贮存不便 水溶液制剂容易霉变(防腐剂) 非均相液体制剂易产生物理稳定性问题 二、液体制剂的质量要求 极性溶剂 半极性溶剂 非极性溶剂 1.增溶剂(solubilizer) 增溶(solubilization)是指某些难溶性药物在表面活性剂的作用下，在溶剂中溶解度增大，并形成澄清溶液的过程。 具有增溶能力的表面活性剂称增溶剂(solubilizer)，被增溶的物质称为增溶质(solubilizates)。增溶量：每1g增溶剂能增溶药物的克数。 对于以水为溶剂的药物，增溶剂的最适HLB值为15～18。 常用的增溶剂多为非离子型表面活性剂如聚山梨酯类和聚氧乙烯脂肪酸酯类等。 甜味剂 三、芳香水剂 芳香水剂(aromatic waters)系指芳香挥发性药物的饱和或近饱和水溶液。 用水和乙醇的混合溶剂制成的含大量挥发油的溶液称为浓芳香水剂。 芳香挥发性药物多数为挥发油。 特点： 澄明、与原有药物相同的气味，不得有其它异臭、沉淀和杂质。 因挥发油或挥发性物质在水中的溶解度很小(约为0．05％)，所以芳香水剂的浓度很低，主要用作矫味、矫臭剂。 易分解、变质甚至霉变，所以芳香水剂不宜大量配制和久贮。在生产和贮存过程中，为了避免细菌污染，应密封，在凉暗处保存。 芳香水剂制备方法 （1）溶解法 取纯净的挥发油或挥发性药物细粉，加微温蒸馏水适量，用力振摇（约15分钟），冷至室温后，滤过，自滤器上添加蒸馏水至全量，摇匀即得。 （2）稀释法 由浓芳香水剂加蒸馏水稀释制得。 （3）蒸馏法 称取一定重量的生药，装入蒸馏器中，加蒸馏水适量，加热蒸馏，或采用水蒸汽蒸馏，使馏液达一定量后，停止蒸馏，除去馏液中过多的油分，滤过得澄明溶液。 举 例 薄荷水(Peppermint Water)（0.2%ml/ml） 【处方】 薄荷油 0.5ml 聚山梨酯80 (吐温80) 2ml 蒸馏水 加至1000ml 【制法】取薄荷油与聚山梨酯80混匀后，加蒸馏水适量搅拌均匀，再加蒸馏水使成1000ml，搅匀，即得。 【作用与用途】 芳香矫味药与驱风药，用于胃肠充气，或作溶剂。剂量一次10～15ml。 四、醑剂 醑剂(spirits)系指挥发性药物的乙醇溶液。供外用或内服。 凡用于制备芳香水剂的药物一般都可以制成醑剂。 由于挥发性药物在乙醇中的溶解度一般均比在水中大，所以醑剂的浓度比芳香水剂大得多，为5％～10％，醑剂中乙醇的浓度一般为60％一90％。 醑剂可作为芳香矫味剂应用。 醑剂应贮存于密闭容器中，但不宜长期储存。 醑剂可用溶解法和蒸馏法制备。 四、醑剂 例 复方薄荷脑醑(Compound Menthol Spirit) 【处方】 薄荷脑 3g 苯酚 5g 乙醇 630 ml 蒸馏水 加至1000 ml 【制法】取薄荷脑、苯酚溶于乙醇中，然后缓缓加入蒸馏水，随加随搅拌使成1000ml，搅匀即得。 【作用与用途】主用于小儿皮肤止痒。 五、酊 剂 酊剂：指原料药物用规定浓度的乙醇提取或溶解制成的澄清液体制剂，亦可用流浸膏稀释制成。 酊剂的浓度除另有规定外，含有毒剧药品（药材）的酊剂，每100毫升相当于原药10克，其他酊剂每100毫升相当于原药物20克。 制备方法： 溶解法或稀释法：取药材的粉末或流浸膏，加规定浓度的乙醇适量，溶解或稀释，静置，过滤即得。 浸渍法：取适当粉粹的药材，置有盖容器中，加溶剂适量，密盖，搅拌或振摇，浸渍规定时间，倾取上清液，再加溶剂适量，依法浸渍至有效成分充分浸出，合并浸出液，加溶剂至规定量后，静置24h,过滤即得。 渗漉法：用适量溶解渗漉