M 胆碱受体阻断剂.ppt

Ｍ 胆 碱 受 体 阻 断 剂 一、阿托品和阿托品类生物碱 阿托品 来源于颠茄、曼佗罗、莨菪等植物 东莨菪碱 来源于洋金花等植物 山莨菪碱 来源于唐古特莨菪等植物 阿托品（atropine） 药理作用：阻断M受体 1、腺体 明显抑制汗腺、唾液腺，也抑制 支气管腺分泌 * 2、眼 扩瞳、眼内压升高、调节麻痹 3、平滑肌 松弛胃肠道、尿道、膀胱平滑 肌,对痉挛状态下的平滑肌解痉作用好。 对胆道、输尿管、支气管平滑肌作用弱 4、心脏 心率：小剂量(0.5mg)使用略减慢, 较大剂量(2mg)使用时明显增加 房室传导: 较大剂量时明显促进 5、血管与血压 大剂量时能舒张小血管， 改善微循环,此作用与Ｍ受体阻断无关 6、CNS：较大剂量可引起兴奋 体内过程 口服易吸收，分布广，能透过血脑屏障。 T1/2为4小时，作用持续3～4小时。 临床应用 1、解除平滑肌痉挛 如各种内脏绞痛，尿 频、尿急等刺激症状。 对胆绞痛、肾绞痛应与度冷丁合用 2、抑制腺体分泌 用于全身麻醉前给药 严重盗汗及流涎症 3、眼科 a、虹膜睫状体炎；b、验光配镜 4、缓慢型心律失常 迷走神经过度兴奋所 致窦房阻滞、房室阻滞；急性心梗早 期出现的房室阻滞、心动过缓等 5、抗休克 感染中毒性休克 6、解救有机磷酸酯类中毒 7、毒蕈或毛果芸香碱等药物中毒 不良反应 一般剂量下：口干、便秘、乏汗、视力 模糊、心率加快、皮肤潮红等 剂量加大，则出现中枢中毒症状，最终 由兴奋转为抑制，出现呼吸麻痹，死亡 禁忌症：青光眼，前列腺肥大患者 山莨菪碱（anisodamine），又称654-2 对心血管系统（尤其是扩张小血管）及 胃肠道、泌尿系统作用明显，对中枢、眼、 腺体作用弱。临床主要用于感染性休克、内 脏平滑肌绞痛等,毒性较低, 禁忌症同阿托品 东莨菪碱（scopolamine） 主要特点是对中枢有明显的抑制作用， 外周作用与阿托品相似，可用于全身麻醉前 给药、晕动病、严重呕吐、帕金森病等，毒 性较大。禁忌症同阿托品 二、阿托品的合成代用品 后马托品（homatropine）、托吡卡胺、尤卡托品 扩瞳、调节麻痹作用弱于阿托品，但作用维持 时间明显短于阿托品，适用于一般的眼科检查 溴丙胺太林（普鲁本辛） 能抑制胃肠道平滑肌， 减少胃液分泌. 可用于消化性溃疡、胃肠道痉挛、 呕吐、泌尿道痉挛及遗尿症 贝那替秦（胃复康） 能缓解胃肠道平滑肌痉挛， 减少胃液分泌，还有安定作用。可用于兼有焦虑症 的消化性溃疡、胃肠痉挛等 M1受体阻断剂——哌仑西平（pirenzepine） 抑制胃酸、胃蛋白酶分泌作用显著，用于消化性 溃疡的治疗，不良反应小 Ｎ 胆 碱 受 体 阻 断 剂 一、神经节阻断剂 阻断神经节上的N1受体，使交感神经、副交感神 经受到抑制,引起血压下降,胃肠道及腺体分泌抑制 等作用.用于麻醉时控制血压.如美卡拉明(美加明) 二、骨骼肌松弛药(skeletal muscular relaxants) （一）除极化型肌松药 作用机理 激动N2受体，产生持久除极化， 引起骨骼肌松弛。 特点 a、肌松前先出现短暂肌束颤动； b、抗胆碱酯酶药不能拮抗其肌松作用 琥珀胆碱(suxamethonium)，又称司可林 药理作用 静注后1min起效,在体内经假性胆碱酯酶 水解失去活性，5min内作用消失。 肌松作用次序 临床应用 用于气管、食道等部位插管检查及短时外 科手术，应在静脉麻醉后使用 不良反应 1、窒息 过量时引起，用时需备有呼吸机 2、肌束颤动 可致肌肉疼痛，眼内压上升 3、血钾升高 血钾高者禁用 （二）非除极化型肌松药 作用机理 竞争性阻断N2受体,使骨骼肌松弛 特点 抗胆碱酯酶药能拮抗其肌松作用 筒箭毒碱(d-tubocurarine) 静注3～6min起效，肌松作用可持续80min 因促进组胺释放及阻滞神经节, 可致血压 下降。肌松作用次序 临床用于外科手术及其他短时操作 其他非除极化型肌松药： 阿曲库铵、多库铵、米库铵、泮库铵、 哌库铵、罗库铵、维库铵等 * * *