药物代谢动力学课件.ppt

2药物代谢动力学24917多次以恒定间隔给药，经5个t1/2达CssAt=A0（1-e-ket）At=A0[1-(1/2)n]2药物代谢动力学24917Ass=Dm+Asse-ketDmDl=Ass=当给药间隔时间为t1/2时1-e-ketDmDmDl===2Dm1-e-0.6930.5每隔一个t1/2给药，采用首剂加倍的Dl可使血药浓度迅速达到Css2药物代谢动力学24917药物代谢动力学

2药物代谢动力学24917药物代谢动力学研究内容1、药物的体内过程：药物的吸收、分布、代谢、排泄2、体内药物浓度随时间变化而变化的规律，并利用这种规律科学地计算出药物剂量，以获得良好疗效，防止或减少不良反应的发生2药物代谢动力学24917第一节——药物分子的跨膜转运一、药物通过细胞膜的方式（一）滤过——属于被动转运（二）简单扩散（被动扩散）1、简单扩散是绝大多数药物通过生物膜的方式2、简单扩散特点3、离子障2药物代谢动力学24917弱酸性药物弱碱性药物HAH++A-BH+H++B[H+][A-][H+][B]Ka=Ka=[HA][BH+][A-][B]pKa=pH-logpKa=pH-log[HA][BH+][A-][B]pH-pKa=logpH-pKa=log[HA][BH+][A-][BH+]10pH-pKa=10pKa-pH=[HA][B]当pH=pKa，[HA]=[A-]当pH=pKa，[BH+]=[B]2药物代谢动力学24917pKa：50%的药物离子化时溶液的pH值当溶液的pH以数学值增减时，药物的离子化程度以指数值相应变化弱酸性药物易于在胃中吸收、弱碱性药物易于在肠中吸收2药物代谢动力学24917溶液pH的微小变化，可明显改变药物的离子化程度由于细胞内外pH的差别，弱碱性药物细胞内液浓度较高，弱酸性药物细胞外液浓度较高2药物代谢动力学24917弱碱性药物易进入细胞内弱酸性药物在细胞外液中浓度高cellpH7.0细胞间液pH7.4cell2药物代谢动力学24917pH对水杨酸解离的影响2药物代谢动力学24917（三）载体转运1、载体转运特点：选择性、饱和性、竞争性2、载体转运方式（1）主动转运：耗能（2）易化扩散：不耗能，属于被动转运2药物代谢动力学24917二、影响药物通透细胞膜的因素通透量（单位时间分子数）=（C1-C2）*面积*通透系数/厚度