薏苡仁油制剂药代动力学及其生物利用度实验研究.pdf

!# 年第! 卷第! 期 中华中医药杂志 （原中国医药学报） · $% · ·论著 · 薏苡仁油制剂药代动力学及其生物利用度实验研究 李大鹏 沈康克 马远鸣 （浙江康莱特集团有限公司，杭州’%%$ ） 摘要：目的：研究薏苡仁油制剂在正常大鼠及小鼠体内的药代动力学及其生物利用度。 ’ 方法：利用氚标记法，动态观察两种 ()薏苡仁油制剂分别经灌胃和尾静脉注射给药在动物 体内的吸收、分布和代谢过程。结果：大鼠经两种途径给药，静脉制剂消除相半衰期为 %#* $+, ，口服制剂为%+* !’, ；同时以-./ 比较，口服制剂的生物利用度相当于静脉制剂的 0!1 ；小鼠静注薏苡仁油制剂后，药物广泛分布于各组织器官，以肝、脾组织浓度最高；药 物经粪尿排出，!+, 排出总量为’$* !21 ，其中尿占#2* + 1 ，粪占+* 01 ；薏苡仁油体外血 浆蛋白结合率为2$* + 1 ，体内为$* #1 。结论：两种薏苡仁油制剂的体内过程均为两室开 放模型，其组织分布支持临床观察对肝癌、肺癌有显著疗效的结果，口服制剂生物利用度较 高，有临床实用价值。 ’ ()薏苡仁油；药代动力学；生物利用度；组织分布 关键词： 薏苡仁为禾本科薏苡仁属植物薏苡 （!#$ 醚 （-: ）；;; 二甲苯闪烁液；;;; 闪烁液； %’()*+,- .# %* /)0 +*123 4567 ）的种仁。民间 ’1 ( ；辛醇 （-: ）。 ! ! 药用已有几千年的历史，国外报道其对艾氏腹水癌 %* ’ 仪器 天平 （微量）；=?@ABC ’D52$ 及(/- 实体癌有明显抑制作用。经多年工艺研究 液体闪烁计数仪 （E F +$1 ）；高速组织捣碎机； 提取的抗癌有效成分薏苡仁油经主要药效学证实具 玻璃液闪瓶；注射器；蛋形瓶；GH 硅胶板；解剖 有广谱抑杀癌细胞的祛邪作用和调整机体免疫功能 器械；放射防护用品。 的扶正作用，其静脉制剂已用于临床，对肝癌等均 ! 4 实验方法 ’ 具有较好疗效。为了进一步探讨薏苡仁油制剂的体 !* % 制备静脉注射用 ()薏苡仁油制剂 取 内过程和作用原理，根据其结构特点用氚标记薏苡 ’ ()薏苡仁油，大豆磷脂，甘油及注射用水，在 仁油，通过测试动物体内不同制剂的生物利用度和 9 I 恒温下用高速组织捣碎机匀化成均一乳剂，过 药物动力学过程，阐明薏苡仁油制剂的吸收、分 滤、灌封，流通蒸气灭菌，测定其放射强度。 ’ ’ 布、排泄和代谢的情况，了解其在体内的量变规律 !* ! 制备口服用 ()薏苡仁油制剂 取 ()薏 及某些影响因素［% 3 ’ ］。结合薏苡仁的传统药性归经 苡仁油，加水及吐温)$ 稀释搅拌均匀，测定其放 理论，提取现代科学测试方法的依据和结论，为静 射强度。 脉制剂增加药动力学资料，进一步指导临床用药， !* ’ 生物样品的制备［9 ］ 并且为口服制剂的设计和应用提供切实可靠的 !* ’* % 血样 分别从大鼠、小鼠眼眶采血 依据［+