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4.1 生物药剂学概述.pdf

发布:2021-06-20约小于1千字共9页下载文档
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学习目的: 1.掌握表观分布容积的重要意义 2.掌握药物与蛋白结合的意义 3.熟悉药物淋巴系统的转运过程转运 4.了解药物在脑、胎盘、红细胞和脂肪组织分布 6.了解药物的体内分布与制剂设计 分布 (Distribution)是指药物从给药部位 进入血液后,血液和组织之间的转运过程。 到达作用、储存、代谢、排泄等部位 药物的化学结构影响药物体内分布; 药物的脂溶性影响分布; 立体构型对分布的影响; 蓄积(accumulation):连续用药时,组织中药物浓 度逐渐升高的现象。 主要原因:药物对组织有特殊的亲和性 结合物不易透过生物膜,使药物蓄积在组织中 例如:地高辛、四环素、氯丙嗪 生物膜是细胞与外界物质交换的重要部位; 与药物转运相关的受体、转运体的影响; 某些受体、转运体在多数肿瘤细胞高表达; 用来描述药物在体内分布的程度; 体液36L:血浆3L,细胞间液8L,细胞内液25L; 伊文思蓝测血浆容积;溴或氯测细胞外液;总体 积可用重水或安替比林来测得; 1 ()组织中的药物浓度与血液中的药物浓度几乎相 等的药物; (2)组织中的药物浓度比血液中的药物浓度低; (3)组织中的药物浓度高于血液中的药物浓度;
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