4.1 生物药剂学概述.pdf
文本预览下载声明
学习目的:
1.掌握表观分布容积的重要意义
2.掌握药物与蛋白结合的意义
3.熟悉药物淋巴系统的转运过程转运
4.了解药物在脑、胎盘、红细胞和脂肪组织分布
6.了解药物的体内分布与制剂设计
分布 (Distribution)是指药物从给药部位
进入血液后,血液和组织之间的转运过程。
到达作用、储存、代谢、排泄等部位
药物的化学结构影响药物体内分布;
药物的脂溶性影响分布;
立体构型对分布的影响;
蓄积(accumulation):连续用药时,组织中药物浓
度逐渐升高的现象。
主要原因:药物对组织有特殊的亲和性
结合物不易透过生物膜,使药物蓄积在组织中
例如:地高辛、四环素、氯丙嗪
生物膜是细胞与外界物质交换的重要部位;
与药物转运相关的受体、转运体的影响;
某些受体、转运体在多数肿瘤细胞高表达;
用来描述药物在体内分布的程度;
体液36L:血浆3L,细胞间液8L,细胞内液25L;
伊文思蓝测血浆容积;溴或氯测细胞外液;总体
积可用重水或安替比林来测得;
1
()组织中的药物浓度与血液中的药物浓度几乎相
等的药物;
(2)组织中的药物浓度比血液中的药物浓度低;
(3)组织中的药物浓度高于血液中的药物浓度;
显示全部