生物药剂学第1章.ppt

第一章 生物药剂学概述;内容概要： 一 生物药剂学的定义 二 生物药剂学的研究内容 三 生物药剂学的发展 四 生物药剂学与相关学科的关系;一、生物药剂学的定义;2、研究生物药剂学的目的;3、剂型因素;4、生物因素;5、药效;二、药物的体内过程;转运=吸收+分布+排泄 处置=分布+代谢+排泄 消除=代谢+排泄;;各种给药途径的药物体内过程;各种剂型的体内过程;机体对药物的处置过程;1、研究药物的理化性质与体内转运的关系 溶解度、分配系数 -------------渗透速率 粒径、晶型、晶癖-------------溶出、释放 稳定性 -------------代谢 ;2、研究剂型、制剂处方和制剂工艺对药物体内过程影响;3、根据机体的生理功能设计缓控释制剂;4、研究微粒给药系统在血液循环中的命运 为靶向给药系统设计奠定基础 长循环脂质体;5、研究新的给药途径与给药方法 ;6、研究中药制剂的溶出度和生物利用度;7、研究生物药剂学的研究方法 研究溶出速率测定方法 如改进溶出度测定装置、溶出介质等实验条件 建立各种新给药途径体外实验方法 建立模拟体内吸收的体外模型 如建立鼻腔给药、口腔黏膜给药、经皮给药等体外实验方法以及研究其合理性、实验结果的正确性;三、生物药剂学的发展 (一)生物药剂学分类系统; “The rule of five”: 当化合物的理化参数满足下列任意两项时，化合物在小肠中的吸收就差 分子量大于500； 氢键给体数大于5个； 氢键受体数大于10个； logP值大于5.0 药物在正辛醇和水中的 分配系数的对数值( logP) ;(三)多肽及蛋白类药物非注射给药研究;(四)分子生物药剂学;1、药物与生物膜和生物大分子的相互作用;2、载体的结构对药物生物转运的影响;3、药物的细胞内靶向与胞内动力学;4、根据药物的分子结构预测药物的吸收;5、基因给药;6、药物对映体的生物药剂学研究;(五)生物药剂学研究中的新技术和新方法;2、生物物理实验技术在生物药剂学研究中的应用;3、微透析技术在生物药剂学研究中的应用 将一种具有透析作用且充满液体的微细探针置于生物体内, 与探针周围组织进行物质交换??测定其内的化学物质含量。可在麻醉或清醒的生物体上使用。;4、人工神经网络在生物药剂学中的应用 (1)生物利用度研究； (2)化合物构效关系的研究 。;四、生物药剂学与相关学科的关系