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倍他乐克缓释片倍他乐克缓释片 临床应用优势临床应用优势 版权归中华高血压杂志所有 前言 临床第一个 β 受体阻滞剂 Pronethalol于1960年问世，因在 动物体内表现毒性大而被淘汰， 1964年第一代β受体阻滞剂心得 安上市，其发明者之一James W Black 1988年因提出β受体阻滞 剂的概念而获诺贝尔医学奖 版权归中华高血压杂志所有 选择受体阻滞剂的全面心脏保护作用 β1受体阻滞剂 抑制 SNS与RAAS 其它作用 拮抗心血管事件链每一个环节 阻断恶性循环 高血压 慢性心衰 急、慢性冠心病 心原性猝死 围手术期 的防治 一线药 改善生 改善心肌缺 心原性猝死首 降低高危病 物地位 活质量 血，减少并 选用药之一， 人心原性死 无改变 延长生 发症，延长 猝死下降30% 亡与心梗发 命 生命 －40% 生率 版权归中华高血压杂志所有 前言前言 ?倍他乐克?缓释片早在1986年就已在欧美上市，因种种原 因直到2005年才在中国上市，相对滞后20年 ?国外20年的临床应用证实：倍他乐克?缓释片每日一次可 获得24小时平稳的血药浓度和均一的β1受体阻滞作用， 疗效稳定，服用方便 版权归中华高血压杂志所有 主要内容主要内容 ? 倍他乐克?缓释片的缓释机制 ? 倍他乐克?缓释片的药代动力学特点 ? 倍他乐克?缓释片的作用特点 ? 倍他乐克?缓释片如何与平片替换 版权归中华高血压杂志所有 口服药物释放的三种类型口服药物释放的三种类型 ? 立即释放: 释药过程瞬间完成 平片 ? 一级释放: 释药缓慢而先快后慢 缓释片 ? 零级释放: 释药速率始终恒定 控释片 版权归中华高血压杂志所有 常规制剂、缓释制剂与零级控释制剂的 血药浓度-时间曲线 零级??释制剂 血药浓度 缓释制剂 常规制剂 版权归中华高血压杂志所有 倍他乐克缓释片是一种多单元控释小丸系统倍他乐克缓释片是一种多单元控释小丸系统 药物核心药物核心 微囊微囊 片剂片剂 (可掰开服用) 95mg的琥珀酸美托洛尔缓释片含有1600-1800个微囊 Sandberg A et al, J Clin Pharmacol 1990;30:S2-16 版权归中华高血压杂志所有 倍他乐克缓释片微囊系统结构 控释膜包衣 乙基纤维素加致孔剂 琥珀酸美托洛尔药芯 版权归中华高血压杂志所有 倍他乐克缓释片实际上是控释制-缓释剂 固态药物：琥珀酸美托洛尔 饱和药物溶液 不饱和药物溶液 包绕聚合膜的固 态药物核心 饱和药物溶液稳定释放 药物（zero-order） 不饱和药物溶液，药物 释放速率下降 倍他乐克缓释片的国外商品名为Betaloc ZOK Sandber