β-内酰胺环类抗生素分类及应用.doc

第一代头孢菌素 头孢噻吩先锋号头孢噻吩 先锋号 抗革兰氏阳性菌作用较强，但在体内代谢快，所以半衰期较短（仅0.5小时）,维持时间短。头孢噻啶先锋号一代头孢菌素抗革兰氏阳性菌最强。但由于肾毒性较大，已趋向淘汰头孢来星先锋霉素本品的特点是耐酸，口服吸收良好且宜空腹服对耐药金葡菌有良好抗菌作用。头孢氨苄西保力 先锋霉素特点是耐酸，口服吸收良好对耐药金葡菌有良好抗菌作用本品对氯脓杆菌无抗菌作用头孢唑啉先锋霉素V半合成第一代头孢菌素，对革兰阳性菌如金葡菌、溶血性链球菌、肺炎球菌、白喉杆菌及梭状芽胞杆菌等有较强的作用。对革兰阴性菌的作用也较强，特别对克雷白肺炎杆菌有效。对大肠杆菌、奇异变形杆菌及伤寒杆菌也有效。但对绿脓杆菌则无效。 本品在第一代头孢菌素中具有明显的优越性。其特点是耐酶、高效、低毒，对革兰阳性菌及阴性菌一般均有效头孢拉啶头孢雷定先锋霉素第一代半合成头孢菌素，抗菌作用与头孢氨苄相似。本品耐酸可以口服，吸收好，血药浓度较高，特点是耐β内酰胺酶，对耐药性金葡菌及其它多种对广谱抗生素耐药的杆菌等有迅速而可靠的杀菌作用头孢乙腈头孢菌素头孢赛曲 先锋青霉素第一代半合成头孢菌素抗菌谱和头孢噻吩及头孢噻啶相似，但对大肠杆菌的抗菌作用比头孢噻吩强5～10倍。对大肠杆菌和产气杆菌等产生的β 内酰胺酶特别稳定。主要由肾排出。头孢匹林头孢吡硫头孢菌素第一代半合成头孢菌素，抗菌谱和头孢噻吩及头孢噻啶相似，对许多革兰氏阳性菌和一些革兰氏阴性菌有效对肺炎球菌和肠球菌有高效。头孢硫脒先锋霉素18仙力素天根本品为第一代头孢菌素，为我国首先创用于临床。抗菌谱与头孢噻吩相似，对金葡菌、草绿色链球菌、肺炎球菌的作用较强，对肠球菌有独特的抗菌活性，主要用于金葡菌、肺炎球菌及链球菌所致感染对革兰阳性球菌的作用尤强。本品体外抗菌活性试验表明：对肺炎球菌、化脓性链球菌、金黄色葡萄球菌 MSSA菌株 、表皮葡萄球菌 MSSE菌株 和卡他布兰汉菌有较强的抗菌活性头孢羟氨苄第一代口服头孢菌素，抗菌活性与头孢唑啉相似，为广谱抗生素头孢氯氨苄头孢克洛本品为半合成的第一代头孢菌素，抗菌谱及抗菌活性与头孢唑啉相似。酰胺型头孢烯类头孢孟多头孢羟唑抗菌谱与头孢噻啶相似头孢孟多抗革兰氏阳性菌的活性较第一代的头孢唑啉稍差对革兰阴性菌作用强，优于头孢唑啉。 头孢替安头孢噻乙胺唑抗革兰氏阳性菌的活性头孢孟多而对革兰氏阴性杆菌中的大肠杆菌、肺炎杆菌和奇异变形杆菌等的抗菌作用则优于头孢孟多和头胞西丁。头孢呋新头孢呋肟西力欣肟型的头孢呋新抗革兰氏阳性菌的活性与头孢孟多相似7-β位上有顺式构型的甲氧亚基（肟型）的结构，妨碍β-内酰胺酶分子接近β-内酰胺环,因而能耐受β-内酰胺酶水解对葡萄球菌和某些革兰氏阴性杆菌产生的β -内酰胺酶较头孢孟多稳定。本品为头孢呋辛的乙酰乙酯。在体内水解后释出头孢呋新而发挥其抗菌活性，本品之作用机制、抗菌谱和抗菌作用皆与头孢呋辛同。对溶血性链球菌和草绿色链球菌具抑制作用革兰阴性需氧菌的流感嗜血杆菌 包括产β内酰胺酶菌株 、卡他莫拉菌 包括产β内酰胺酶菌株 高度敏感；对耐甲氧西林葡萄球菌和粪肠球菌无效。对厌氧菌中的黑色素类杆菌、艰难梭杆菌、产气荚膜杆菌、梭杆菌属、消化链球菌和痤疮丙酸杆菌具一定抑制作用，对多数脆弱杆菌株无抗菌作用头孢尼西钠抗菌谱广，抗菌活性均衡头孢来 头孢曲秦头孢羟氨唑, 头孢沙定 碳青霉烯类 氯碳头孢、罗纳卡比罗拉碳头孢头孢西丁头孢替坦头孢美唑 1、7-α 位上具有甲氧基，所以具有抗厌氧菌和需氧菌的双重广谱特性，且对革兰氏阴性菌产生的 β-内酰胺酶较稳定外科和妇产科以厌氧菌和需氧菌的混合感染较为多见，而头霉素类药物是值得选用的药物甲氧基型头孢菌素对头孢菌素酶的水解具有较高的抵抗力，同时对此酶也有抑制活力。在头霉素中头孢美唑在抗菌谱和抗菌活力两方面都优于头孢西丁：酰胺型头孢烯类括氨噻肟型和哌嗪型两类氨噻肟型头孢噻肟第一、二代相比，其抗菌谱更广，抗菌活性更强。对革兰氏阳性菌和阴性菌均有显著的抗菌活性特别对革兰氏阴性杆菌的抗菌谱广、抗菌作用强。有些品种头孢他定由于有羧基，所以有较强抗绿脓杆菌作用，在头孢菌素中，抗绿脓杆菌活性最强对绿脓杆菌或脆弱拟杆菌亦有很好的抗菌作用。对脑膜炎球菌显示了极为突出的抗菌活性由于有氨噻肟基,所以对β-内酰胺酶稳定头孢唑肟 头孢克肟 头孢甲肟 头孢曲松头孢三嗪菌必治 头孢他啶复达欣复达新有羧基，所以有较强抗绿脓杆菌作用，在头孢菌素中，抗绿脓杆菌活性最强，其作用高于头孢哌酮 头孢泊肟酯 头孢妥仑 头孢特仑匹酯 头孢他美酯 头孢地嗪 头孢布坦 头孢布烯 头孢地尼 头孢匹胺钠 头孢唑喃钠 哌嗪 头孢哌酮钠有抗绿脓杆菌作用但对β-内酰胺酶的稳定性较氨噻肟型和甲氨基型弱 。 头霉素类 头孢米诺头孢布宗头孢拉宗氧素拉氧头