第二章 药物剂型和制剂的设计.ppt

3.长期试验 长期实验是在接近药品的实际贮存条件下进行，其目的是为制订药物的有效期提供依据。 供试品三批，市售包装，在温度25℃±2℃，相对湿度60%±10%的条件下考察36个月。 对温度特别敏感的药品，长期试验可在温度6℃±2℃的条件下放置12个月，按上述时间要求进行检测，12个月以后，仍需按规定继续考察，制订在低温贮存条件下的有效期。 4.稳定性重点考察项目 剂型 稳定性重点考察项目 原料药 性状、熔点、含量、有关物质、吸湿性以及根据品种性质选定的考察项目 片剂 性状、含量、有关物质、崩解时限或溶出度或释放度 胶囊剂 性状、含量、有关物质、崩解时限或溶出度或释放度、水分，软胶囊要检查内容物有无沉淀 注射剂 性状、含量、pH值、可见异物、有关物质，应考察无菌 栓剂 性状、含量、融变时限、有关物质 软膏剂 性状、均匀性、含量、粒度、有关物质 乳膏剂 性状、均匀性、含量、粒度、有关物质、分层现象 剂型 稳定性重点考察项目 糊剂 性状、均匀性、含量、粒度、有关物质 凝胶剂 性状、均匀性、含量、有关物质、粒度，乳胶剂应检查分层现象 眼用制剂 如为溶液，应考察性状、澄明度、含量、pH值、有关物质；如为混悬液，还应考察粒度、再分散性；洗眼剂还应考察无菌度；眼用丸剂应考察粒度与无菌度 丸剂 性状、含量、有关物质，溶散时限 糖浆剂 性状、含量、澄清度、相对密度、有关物质、pH值 口服溶液剂 性状、含量、色泽、澄清度、有关物质 口服乳剂 性状、含量、检查有无分层、有关物质 剂型 稳定性重点考察项目 口服混悬剂 性状、含量、沉降体积比、有关物质、再分散性 散剂 性状、含量、粒度、有关物质、外观均匀度 气雾剂 泄漏率、每瓶主药含量、有关物质、每瓶总揿次、每揿主药含量、雾滴分布 粉雾剂 排空率、每瓶总吸次、每吸主药含量、有关物质、雾粒分布 喷雾剂 每瓶总吸次、每吸喷量、每吸主药含量、有关物质、雾滴分布 颗粒剂 性状、含量、粒度、有关物质、溶化性 剂型 稳定性重点考察项目 贴剂 （透皮贴剂） 性状、含量、有关物质、释放度、黏附力 冲洗剂、洗剂、灌肠剂 性状、含量、有关物质、分层现象（乳状型）、分散性（混悬型），冲洗剂应考察无菌度 涂剂、涂膜剂、搽剂 性状、含量、有关物质、分层现象（乳状型）、分散性（混悬型），涂膜剂还应考察成膜性 耳用制剂 性状、含量、有关物质；耳用散剂、喷雾剂与半固体制剂分别按相关剂型要求检查 鼻用制剂 性状、pH值、含量、有关物质；鼻用散剂、喷雾剂与半固体制剂分别按相关剂型要求检查 五、药物制剂产品包装标签的设计及其他 （一）容器及包装 1.包装材料种类的选择 按使用方式分类，药包材可分为Ⅰ、Ⅱ、Ⅲ三类 Ⅰ类包材: 直接接触药品且直接使用的药品包装材料、容器 （如塑料输液瓶或袋、固体或液体药用塑料瓶） Ⅱ类药包材:直接接触药品，但便于清洗，实际使用中， 经清洗后需要并可以消毒灭菌的药品包装材料、 容器（玻璃输液瓶、输液瓶胶塞、玻璃口服液瓶等） Ⅲ类药包材指 Ⅰ、Ⅱ类以外其他可能直接影响 药品质量的药品包装用材料、容器 （如输液瓶铝盖、输液组合盖等） 第一篇 总 论 第二章 药物剂型和制剂的设计 第一节 概 述 一、药物剂型和制剂的重要性 1.可改变药物的作用性质 2.可改变药物的作用速度 3.可降低药物的不良反应 4.可提高药物的稳定性 5.可产生靶向作用 6.可影响疗效 7.可改善患者的依从性 二、药物剂型和制剂研究开发的指导思想 药物剂型和制剂的设计必须遵循最大限度地发挥药效和降低不良反应这一指导思想，也是药物剂型和制剂设计的基本原则。 正确选择合适的剂型及其制备技术是保证药物的药效、降低不良反应、提高用药依从性的关键。 第二节 药物剂型选择和制剂设计的基本原则 一.药物剂型选择的基本原则 (一)根据临床用药目的和给药途径确定剂型 临床常用给药途径及给药部位 常用剂型 口服给药 片剂、胶囊剂、颗粒剂、丸剂 溶液剂、混悬剂、乳剂 注射给药 注射液、注射用无菌粉末、 注射用浓溶液、埋植剂 皮肤给药 软膏剂、凝胶剂、贴剂、溶液剂、喷雾剂及气雾剂、硬膏剂 粘膜及腔道给药 溶液剂、吸入粉雾剂及气雾剂栓剂、片剂、软膏剂及凝胶剂 (二) 药物的理化性质及给药途径和剂型的确定 溶解度 稳定性 青霉素对热很不稳定，水溶液也不稳定 二、药物制剂设计的基本原则 1．安全性（s