34第三十四章 抗菌药物概论述.ppt
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接合(conjugation): * 细胞间通过性菌毛或桥接进行基因传递的过程。 * 编码多重耐药基因的DNA可能经此途径转移,它是耐药扩散 的极其重要的机制之一。 * 可转移的遗传物质中含有质粒的两个不同的基因编码部位 一个编码耐药部分,叫耐药决定质粒(R-determinant plasmid);另一个质粒称为耐药转移因子(resistance transfer factor),含有细菌接合所必须的基因。 * 两个质粒可单独存在,也可结合成一个完整的R因子。 耐药基因的转移方式 多重耐药的产生与对策 多重耐药的概念:细菌对多种抗菌药物 耐药称为多重耐药(multi-drug resistance MDR),又名多药耐药。 多重耐药的产生与对策 * 第三十四章 抗菌药物概论 The Principle of Antibacterial Agent 内容提要 1.抗菌素药物与细菌、机体的关系 2.抗菌药物的常用术语 3.抗菌药物的作用机制 4.细菌耐药性 5.抗菌药物合理应用原则 基本要求 掌握: 抗菌药物的常用术语:抗菌谱、MIC、MBC、化疗指数。 抗菌药物的作用机制。 细菌耐药性的概念、分类。 抗菌药物合理应用原则。 熟悉: 细菌耐药性的机制。 抗菌药物的常用术语:抗菌素药、抗生素、抑菌药、杀菌药、抗生素后效应。 了解: 抗菌药物,机体和细菌之间的关系。 化疗药物、抗微生物药物的概念。 机体-抗菌药-细菌之间的关系 抗菌谱(antibacterial spectrum) 抗菌药物的抗菌范围。 广谱抗菌药指对多种病原微生物有效的抗菌药,如四环素(tetracycline)、氯霉素(chloromycetin),第三、四代氟喹诺酮类(fluoroquinolones),广谱青霉素和广谱头孢菌素。 窄谱抗菌药指仅对一种细菌或局限于某属细菌有抗菌作用的药物,如异烟肼(isoniazid)仅对结核杆菌有作用,而对其他细菌无效。抗菌药物的抗菌谱是临床选药的基础。 抗菌药物的常用术语 抗菌药物的常用术语 抗菌药(antibacterial drugs) 对细菌有抑制和杀灭作用的药物,抗生素和人工合成药物(磺胺类和喹诺酮类等) 抗生素(antibiotics) 由各种微生物(包括细菌、真菌、放线菌属)产生,能杀灭或抑制其它微生物的物质。 抗生素分为天然的和人工半合成的,前者由微生物产生,后者是对天然抗生素进行结构改造获得的半合成产品。 抑菌药(bacteriostatic drugs) * 是指仅具有抑制细菌生长繁殖而无杀灭细菌作用的抗菌 药物,如四环素类、红霉素类、磺胺类等。 杀菌药(bactericidal drugs) * 是指具有杀灭细菌作用的抗菌药物,如青霉素类、头孢 菌素类、氨基苷类等。 抗菌药物的常用术语 最低抑菌浓度(minimum inhibitory concentration, MIC) * 测定抗菌药物抗菌活性大小的一个指标。 * 指在体外培养细菌18~24h后能抑制培养基内病原菌生长的 最低药物浓度。 最低杀菌浓度(minimum bactericidal concentration, MBC) * 是衡量抗菌药物抗菌活性大小的指标。 * 能够杀灭培养基内细菌或使细菌数减少99.9%的最低药物浓 度称为最低杀菌浓度。 * 有些药物的MIC和MBC很接近,如氨基苷类抗生素,有些药物 的MBC比MIC大,如β-内酰胺类抗生素。 抗菌药物的常用术语 化疗指数(chemotherapeutic index,CI) * 是评价化学治疗药物有效性与安全性的指标, 常以化疗药物的半数动物致死量LD50与治疗感染动 物的半数有效量ED50之比来表示:LD50/ ED50, * 或者用5%的致死量LD5与95%的有效量ED95之比来表 示:LD5/ED95。 * 化疗指数越大,表明该药物的毒性越小,临床应用 价值越高。 * 对青霉素类药物,化疗指数大,几乎对机体无毒 性,但可能发生过敏性休克这种严重不良反应。 抗菌药物的常用术语 抗生素后效应(post antibiotic effect , PAE) * 细菌与抗生素短暂接触,抗生素浓度下降,低于 MIC或消失后 * 细菌生长仍受到持续抑制的效应 抗菌药物的常用术语 首次接触效应(first expose effect) * 抗菌药物指在初次
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