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苯磺酸左旋氨氯地平在临床中的药理作用
1.1 苯磺酸左旋氨氯地平概况
〖药品名称〗
通用名称:苯磺酸左旋氨氯地平片
商品名称:施慧达
英文名称:Levamlodipine Besylate Tablets
〖成 份〗
本品主要成份为苯磺酸左旋氨氯地平,
化学名称:(S)-(-)3-乙基5-甲基-2-(2-氨乙氧甲基)-4-(2-氯苯基)-1,4-二氢-6-甲基-3,5-吡啶二羧酸酯苯磺酸盐。
其结构式为:
分子式:C20H25N2O5Cl·C6H6O3S
分子量:567.05
〖适应症〗
高血压
(2)心绞痛
〖用法用量〗
治疗高血压和心绞痛的起始剂量为2.5mg,一日1次;根据患者的临床反应,可将剂量增加,最大可增至5mg,一日1次。(2)本品与其他降压药合用时不需调剂量。
〖不良反应〗
患者对本品表现出很好的耐受性。
1.2 高血压与Ca离子通道
根据第21届国际高血压学会(ISH2006)公布的福冈宣言中我们知道,目前全世界高血压患者大概有9亿72200万,这是一个庞大的数字,相当于成人的26.4%。从患有高血压的患者当中,我们还发现:发达国家高血压患者大概有3亿3300万,而发展中国家6亿3900万,从这些数据中我们可以看出,无论是发达国家还是发展中国家,高血压患者的疾病管理都是目前医学界关注的重大问题。其实,我国的高血压现状同样也是惨不忍睹,根据2002年卫生部全国居民营养与健康状况调查资料我们得出结论,我国成人高血压的患病率高达18.8%,整个国家的高血压患者大概有1.6亿 ,所以说,高血压也是我们国家目前关注的焦点。我国高血压的主要特点是“三高三低”,患病率高、增长趋势高,危害性高,与此同时知晓率低(69.8%患者都不知道自己患有高血压)、治疗率低(24.7%高血压患者接受治疗)、控制率低(6.1%的高血压患者血压控制达标)。
高血压患者接受治疗不仅仅是要将血压控制字啊合理的范围内,更重要的是目前我们已经发现:患有高血压的人群发生心脑血管方面的疾病的风险大大增加,同一个血压水平的患者发生心脑血管疾病的风险不同,所以血压的管理显得尤为重要。诊断可以看下表一、表二:
表一:中国高血压的诊断主要采用2000年中国高血压治疗指南建议的标准
类别 收缩压(mmHg) 舒张压(mmHg) 正常血压 120 80 正常高值 120~139 80~89 高血压 ≥140 ≥90 1级高血压(轻度) 140~159 90~99 2级高血压(中度) 160~179 100~109 3级高血压(重度) ≥180 ≥110 单纯收缩期高血压 ≥140 90
表二:高血压患者心血管危险分层标准:
危险因素 血压诊断水平 1级 2级 3级 0个危险因素 低 中 高 1-2个危险因素 中 中 极高危 ≥3个危险因素或糖尿病或靶器官损害 高 高 极高危 合并其他并发症 极高危 极高危 极高危 危险因素主要有:年龄、家族史、种族、性别、肥胖、酗酒、吸烟、体力活动少、血脂异常。
目前临床上主要把高血压分为两类,即原发性和继发性两种类型,我们经常提起的高血压其实就是指原发性高血压,大概占高血压患者的95%。所以说原发性高血压或称高血压病,是一种发病率高、并发症多、致残率高的疾病。但是目前我们对于原发性高血压的病因及发病机制还不是特别了解,相信在以后医学科技的发展下,战胜原发性高血压是指日可待的。那么,第二类继发性高血压又称症状性高血压,这类型高血压患者是某些已经确定的病因或原因引起的,比如说压力大,来自生活、工作中的压力常常使我们无法正常的去排解,从而导致高血压,这类高血压患者大约占总人群的5%。有些继发性高血压,比如说单侧肾脏病变、肾脏肿瘤、肾动脉狭窄、嗜铬细胞瘤、主动脉狭窄等一些机体病理引起的,目前我们可以通过手术治疗,针对相应的病因采取措施,高血压的症状一般都会得到缓解的。
1.3 苯磺酸左旋氨氯地平的临床作用机制
目前我们针对高血压的治疗主要有两方面,1、生活方式及饮食的改变2、药物治疗使血压控制在合理的范围内。治疗高血压药物主要有5类,分别是:钙离子拮抗剂、β-受体阻滞剂、利尿剂、血管紧张素转换酶抑制剂、血管紧张素Ⅱ受体阻滞剂。
通常,钙离子拮抗剂主要是指通过阻滞钙通道从而降低血压的一类药物,钙离子是维持机体细胞正常功能非常重要的离子,钙离子主要是用于维持细胞膜两侧的生物电位以及维持正常的神经传导功能。所以钙离子拮抗剂就可以选择性的抑制Ca2+经细胞膜上的钙通道进入细胞内,具有扩张血管和负性肌力的作用,松弛血管平滑肌,减少末梢血管阻力,从而降低血压,与此同时,还能保证脑、冠状动脉和肾血流量不会减少。也就是利用该拮抗剂对心血
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