药理学-合成抗菌药.doc

中西医执业医师考试辅导药理学

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第二十五单元合成抗菌药物

【归纳：抗菌药物的作用机制】

抗菌药物

抗菌作用机制

青霉素、头孢菌素、万古霉素

细胞壁

四环素

氨基糖苷类（链、庆大、妥布、阿米卡星）

大环内酯类（红霉素）

氯霉素

蛋白质

喹诺酮类（××沙星）

利福平

核酸

磺胺类、甲氧苄啶

叶酸

多黏菌素、两性霉素

细胞膜

【归纳：典型不良反应】

典型的不良反应

药物

1

过敏反应

青霉素

吉海反应（赫氏反应）

脑病

2

耳毒性、肾毒性、肌毒性、过敏

氨基糖苷类

3

胃肠反应、肝毒性

大环内酯类

4

四环素牙

肠道菌群失调（二重感染）

四环素

5

肾毒性、耳毒性、

红颈综合征或红人综合征

万古霉素

6

肌痛、跟腱炎症和跟腱断裂、骨关节病损

氟喹诺酮类

7

周围神经炎

硝基呋喃类/异烟肼

8

骨髓造血功能抑制

灰婴综合征

氯霉素

9

肾损伤（结晶尿、血尿和管型尿）

溶血

磺胺类

10

双硫仑样反应

A.头孢菌素类

B.其他β-内酰胺类（头孢美唑、头孢替坦、头孢米诺、拉氧头孢、氟氧头孢）

C.硝基咪唑类

D.呋喃唑酮

合成抗菌药物

考情分析

氟喹诺酮类药物

要点：常用氟喹诺酮类药物抗菌作用、应用、不良反应

磺胺类药物

要点：磺胺类药物特点

甲氧苄啶（TMP）

要点：甲氧苄啶的抗菌增效作用、复方制剂

硝咪唑类

要点：甲硝唑、替硝唑的作用、应用、不良反应

硝基呋喃类

要点：呋喃唑酮、呋喃妥因的应用

一、喹诺酮类

第一代：奈啶酸（1962）

第二代：吡哌酸（1974），仅适用于泌尿道和肠道感染

疗效差、耐药性发展迅速、应用日趋减少

第三代：氟喹诺酮类（1979）

诺氟沙星（氟哌酸）、氧氟沙星、

环丙沙星、左氧氟沙星、依诺沙星、培氟沙星

第四代：新氟喹诺酮类

格帕沙星、加替沙星、莫西沙星、克林沙星

口服有效、副作用小、耐药性还未大量产生、发展迅速、临床广泛使用

【喹诺酮类药物抗菌作用机制】

抑制细菌的DNA回旋酶→干扰DNA复制

对细菌选择性高，不良反应少。

（真核细胞不含有DNA回旋酶）

【喹诺酮类共同特点】

1.抗菌谱广、杀菌

2.口服吸收良好，体内分布广

3.不良反应少，耐受性良好

4.适用于敏感病原菌所致感染

1.抗菌谱广、杀菌

①尤其对革兰阴性杆菌作用强，包括铜绿假单胞菌在内有强大的杀菌作用（环丙沙星最强）；

②对部分革兰阳性菌，如金葡菌及产酶金葡菌也有良好抗菌作用（左氧氟沙星最强）；

③某些品种（环丙、左氧氟）对结核杆菌、支原体、衣原体及厌氧菌也有作用；

④新喹诺酮类抗革兰阳性菌作用增强，特别是对肺炎球菌和葡萄球菌；莫西沙星还具有其他氟喹诺酮类所缺乏的抗厌氧菌活性。

阳盛阴不衰

霸气抗厌氧

2.口服吸收良好，体内分布广

可进入骨、关节；

氧氟沙星、环丙沙星、培氟沙星可进入脑脊液；

血浆蛋白结合率低；

t1/2较长；

多数以原形经肾排泄，尿药浓度高；

部分经肝脏代谢后，由肾排出；

3.不良反应少，耐受性良好

（1）消化道反应：常见恶心、呕吐、食欲减退。氧氟沙星可致伪膜性肠炎。

（2）过敏：皮疹、血管神经性水肿、光敏性皮炎（洛美沙星多见）等。

（3）中枢神经系统：头痛、眩晕等。

不宜用于中枢神经系统病史者，尤其癫痫病史者。

（4）关节软骨损害：所有氟喹诺酮类在在儿童可引起关节痛及肿胀

故不应用于青春期前儿童或妊娠期妇女。

4.适用于敏感病原菌所致感染——四条道路清干净！

（1）泌尿生殖道感染

如：尿路感染、前列腺炎、宫颈炎；

环丙沙星和氧氟沙星也可有效治疗淋菌和衣原体感染所致尿道炎和宫颈炎；

（2）肠道感染

可以杀死多种导致腹泻、胃肠炎和细菌性痢疾的细菌；

也可有效治疗伤寒耐药菌株、其他沙门菌属感染及肠毒性大肠埃希菌引起的旅行性腹泻；

（3）呼吸道感染

环丙沙星和左氧氟沙星可有效治疗结核；

左氧氟沙星和加替沙星、莫西沙星对衣原体、支原体和军团菌引起的上下呼吸道感染有效；

（4）其他…

※喹诺酮类要点口诀：

四代喹类众沙星，抗菌广谱强活性

泌尿呼吸和肠道，革兰阴性有强效

【例题】氟喹诺酮类药理学共同特性错误的是

A.抗菌谱广

B.与其他抗菌药物间无交叉耐药性

C.适用于儿童青少年

D.适用于敏感菌所致呼吸道感染、尿路感染、胃肠感染、前列腺炎等

E.口服易吸收，体内分布广

??

『正确答案』C

『答案解析