药剂学课件-液体制剂.pptx
液体制剂
LiquidPreparation
本章主要内容
口液体制剂的基本概念
口表面活性剂的基本特性与应用
口增加药物溶解度的方法
口液体制剂的防腐
口溶液型液体制剂、胶体溶液
口混悬剂的性质、制备与质量评价
口乳剂的性质，制备与质量评定
液体制剂
液体制剂2
本章要求
口掌握液体制剂的基本概念
口掌握表面活性剂的基本特性与应用
口掌握增加药物溶解度的方法
口掌握混悬剂的性质、制备与质量评价
口掌握乳剂的性质，制备与质量评定
口熟悉溶液型液体制剂的制法与特点
口熟悉液体制剂的防腐
口了解胶体溶液的制法与特点
液体制剂
3
(一)液体制剂的定义
口以不同的分散方法(溶解、乳化或混悬)
口使不同的药物(固体、液体或气体)
口以不同程度(离子、分子、胶粒、微滴或微粒的形式)
口分散于液体介质中制成的液体分散体系
口灭菌制剂(注射剂与滴眼剂)
一、液体制剂的基本概念
4
1.按分散体系分类
均相液体制剂
口以分子、离子状态分散于液体介质中构成均相体系口特点：无相界面，真溶液，热力学稳定体系
口包括：低分子溶液(1nm)、高分子溶液(1-
100nm)、缔合胶体
非均相液体制剂
口以微粒(或微滴)形式分散于液体介质中构成非均相体
玄
尔
口特点：相界面，粗分散系，热力学不稳定体系
口包括：疏水性溶胶1-100nm、乳剂100nm、混悬剂
500nm
(二)液体制剂的分类
5
2.按给药途径分类
内服：合剂、糖浆剂、口服液、乳剂、混悬剂
体表用：洗剂、搽剂liniment
外用：五官科用：滴耳、滴鼻、含漱剂gargarisma
直肠/阴道/尿道用：灌肠剂enema、灌洗剂irrigations等
液体制剂的分类
6
液体制剂的特点
口吸收、作用快、BA好、刺激小、给药途径多、剂量准
口稳定性差(物理、化学、生物)、易配伍变化、不方便
液体制剂的质量要求
□剂量准确、稳定、无刺激性、具防腐能力
□均相液体制剂应均匀、澄明
□非均相液体制剂粒径小、均匀，再分散性口口服时口感好，患者易接受
(三)液体制剂的特点和质量要求
7
口极性：水、乙醇、甘油、丙二醇、PEG、DMSO
口非极性：脂肪油、液体石蜡、油酸乙酯等
口理化性质：介电常数(相似相溶)、渗透压、表面张力、
粘度、pH、pKa
口其它性质：生理相容性、刺激性、毒性
口首选水，其次乙醇、甘油、植物油等
(四)液体制剂的溶剂
8
淀刘
价刑
介电常数
溶剂
介电常数
溶剂介电常数
水
甲醇
33
醋酸乙酯
甲酸57
乙醇
26
蓖麻油4.8
甘油56
乙醛
21
植物油3.5
二甲基亚砜
础酸
胡故
9.7
液体石蜡2.1
(四)液体制剂的溶剂
表2-1常用溶剂与介电常数
9
(一)表面活性剂基本概念
口定义：凡能显著降低溶液表面张
力的物质
口结构：两亲性基团，有亲水、亲
油基团
口亲水基团：羧酸基、磺酸基、氨
基或胺基、羟基等
口亲油基团：碳氢链等
二、表面活性剂
10
表面活性剂的分类
非离子型
口多元醇等
口脂肪酸、醇、烷烃、芳烃等口酯键、醚键相连
离子型
口阴离子型：极性基团是阴离子
口阳离子型：极性基团是阳离子
口两性型：电荷相反的二种基团
如肥皂：长链烷烃的脂肪酸根，即R·COO-
如季铵化合物：长链烷烃基的季铵基，即RN+(CH₃)₃
如氨基酸类：R-NH₂CH₂-CH₂COOH
表面活性剂
11
吐温类(Tween)
口化学名：聚氧乙烯脱水山梨醇脂肪酸酯类(聚山梨酯)
口特点：非离子型，粘稠、黄色液体，混合酯，亲水，对热稳定，不受pH影响，应用广，增溶剂、O/W乳化剂
O(C₂H₄O)nH
吐温20(聚山梨酯20):聚氧乙烯脱水山梨醇单月桂酸酯
吐温80(聚山梨酯80):聚氧乙烯脱水山梨醇单油酸酯
液体制剂12
0、
H(C₂H₄O)NnO-
(二)常用表面活性剂
∠CH₂OOCR
-O(C₂H₄O)nH
(二)常用表面活性剂
司盘类(Span)
口化学名：脱水山梨醇脂肪酸酯类(聚山梨坦)
口特点：非离子型，粘稠、油状液，亲油，是混合酯，W/O乳化剂，或辅助乳化剂
司盘20(聚山梨坦20):脱水山梨醇单月桂酸司盘80(聚山梨坦80):脱水山梨醇单油酸酯
13
聚氧乙烯脂肪酸酯类
1.通式：R·COO·(C₂H₄O)n·H
2.代表：卖泽、聚氧乙烯40硬酯酸酯、Cremophor
3.特点：非离子型，水溶性，乳化能力很强，O/W乳化剂
聚