两亲性杂臂星型嵌段共聚物胶束的制备、表征及载药性能研究.pdf

第27卷第6期 化 学 研 究 与 应 用 Vol.27,No.6 　 化 学研 究与应 用 第27 卷　 2015年6月 ChemicalResearchandApplication June,2015 文章编号:1004-1656(2015)06-0858-07 两亲性杂臂星型嵌段共聚物胶束的制备、 表征及载药性能研究 1 2 1 1* 李志年 ,林　 娟 ,李立冬 ,周庆翰 (1． 西南民族大学化学与环境保护工程学院,四川　 成都　 610041; 2． 成都医学院生物医学系,四川　 成都　 610083) 摘要:以溴代异丁酰溴与3,5-二羟基苯甲酸制备3,5-二(2-溴-2 丙酰氧基)苯甲酸,再与聚乙二醇单甲醚酯 化,合成含溴大分子引发剂PEG-Br 。 以苯乙烯为单体,利用原子转移自由基聚合方法(ATRP)合成了两种不 2 1 同亲疏水段比例的两亲性星型杂臂嵌段共聚物PEG-b-(PS) 。 本实验利用FTIR、 H-NMR、GPC等技术对聚 2 合物的分子结构及分子量进行表征,利用透析法制备聚合物胶束;采用AFM对聚合物胶束的纳米结构进行观 -1 -1 察;采用荧光探针法测得其临界胶束浓度(CMC)分别为0．99 mg·L 和0．59 mg·L ;利用DLS测得聚合物胶 束粒径为150 nm左右;以疏水型抗肿瘤药物氨甲喋呤(MTX)为模型药物,对载药胶束的体外释药行为进行 了研究,测得聚合物胶束的载药量分别为为13．32%和10．00%,包封率分别为61．75%和46．82%。 结果表 明,随着疏水段的增大,星型杂臂嵌段共聚物胶束药物包载量及 CMC 随之降低,且在人体pH条件下药物释 放较低;同时发现两种载药胶束在肿瘤细胞酸性条件下释药速率增加。 综上,此类结构的聚合物胶束作为抗 肿瘤药物MTX 的载体分子具有很好的应用前景。 关键词:PEG-b-(PS) ,聚合物胶束,MTX,药物载体 2 中图分类号:O632．13　 　 文献标志码:A Preparation,characterization and drug-loading capacity of amphiphilic mikto-arm star block copolymer micelles 1 2 1 1* LI Zhi-nian ,LINJuan ,LI Li-dong ,ZHOU Qing-han (1．College of Chemical