人参皂甙Rg3抗肿瘤作用机制研究进展.pdf

272 Chinese Journal of Medicinal Guide 2015 Volume 17 No. 3(Serial No.137) 人参皂甙Rg3抗肿瘤作用机制研究进展 1 2 王国华 ，刘风玲 1 2 (河北省沧州中西医结合医院肿瘤内科，沧州 061001； 河北医科大学第四医院肿瘤内科，石家庄 050019) 【关键词】 人参皂甙Rg3；抗肿瘤；作用机制 【中图分类号】 R96 【文献标识码】 A 【文章编号】1009-0959(2015)03-0272-02 人参属植物含有的主要化学成分就是人参皂甙，种类 其诱导作用与药物浓度、作用时间呈一定的正相关性[10]。 繁多。目前已经从人参中成功分离出来，并通过权威机构 其诱导作用的可能性机制为caspase-3在体内的表达及活跃 鉴定的人参皂甙单体包括四十多种[1]。其中20（R）-人参 程度提升，或者一氧化氮（NO）释放量。在膀胱癌细胞系 皂甙Rg3单体对肿瘤具有治疗作用，受到广大医护人员及医 中，人参皂甙Rg3通过提升caspase-3活跃程度来诱导EJ细 学研究人员的重视[2]。其抗肿瘤作用与其能够有效降低血 胞开始凋亡进程；在巨噬细胞株（RAW264.7）中，通过NO 管内皮生长因子表达及碱性成纤维生长因子表达的活性， 合酶合成量逐渐提高，进而导致NO分泌量得到升高，同时 降低金属基质蛋白酶在机体内的分泌量，进而对瘤体内新 线粒体受到一定的损伤，促使凋亡内途径得到激活，最终 生血管是否形成及形成过程进行有效控制，减少肿瘤复发 造成细胞进入凋亡过程[11]。 几率，降低扩散及转移发生率，同时还可对体内免疫功能 2.3 降低肿瘤细胞粘附率，减弱其浸润作用，抑制转移 进行相应调整，提高自然杀伤细胞活性，增强白细胞介素2 情况 的活跃程度，而且合并化疗不仅能够有效防止白细胞数量 国外医学研究学者指出，20（R）人参皂甙及其同型 下降。还可增效减毒[3,4]。本文通过对人身皂甙Rg3的活性 异构体20（S）人参皂甙对肿瘤细胞中B16-BL16的抑制作用 及特点、抗肿瘤作用疗效及相关机制等进行简单阐述。 比较明显，其主要作用于肿瘤细胞对正常细胞基质层中的 1 20（R）-人参皂甙Rg3特点及单体理化性质 粘连蛋白部分及纤维连接蛋白结构上，抑制肿瘤细胞的粘 20（R）-人参皂甙Rg3单体最早发现于1980年，发现者 附作用，还对重建基底膜的肿瘤细胞浸润过程起到缓解、 为北川勋（日本），其分子式为C H O ，经测量，其相对 抑制作用。上述两种作用均与人参皂甙Rg3的应用剂量关系 42 72 13 分子量为784.30，在甲醇及乙醇溶液中能够较好地溶解， 比较密切。医学研究表明，除人参皂甙Rg3以外的多种人参 水中溶解度较差，在乙醚及氯仿中则完全无法溶解。其同 皂甙，如人参皂甙Rb等的抑制作用均不明显，或作用力比 型异构体及降解产物分别为20（S）-人参皂甙及20（R）人 较弱[12]。在荷兰小鼠实验中，通过连续静脉注射人参皂甙 参皂甙Rh2，其中以20（R）-人参皂甙Rg3在抗肿瘤方面作 Rg3（100），2个星期后处死实验小鼠，经检测后发现连续 用最强。20（R）-人参皂甙Rg3提取自红参，据临床研究表 注射人参皂甙小组实验小鼠肺转移灶数量情况明显好于对 明，其提取率极低（约0.003%）[5,6]。其中，人参经晒干或 照组，这说明人参皂甙