泊沙康唑的临床药.pptx
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诺科飞®（泊沙康唑）
侵袭性真菌感染高危患者一线预防用药
泊沙康唑临床药效学
5-氟胞嘧啶
化学分类
第一代
第二代
氟康唑类
氟康唑
伏立康唑雷伏康唑
伊曲康唑类
伊曲康唑
泊沙康唑
一、三唑类的分类、分代
二、氟康唑类
22
伏立康唑氟康唑
一、氟康唑2位中心C原子，醇羟基可增加水溶性且分子量较小（305），易于在体内转运。
二、伏立康唑将氟康唑3位加一甲基（具有两个手性C），将三唑改为甲基嘧啶，脂溶性增强，需用环糊精包裹才能制成注射剂，提高了抗菌活性，扩大了抗菌谱。提高稳定性。
三、伊曲康唑类
伊曲康唑
泊沙康唑
H3C
H3C
哌嗪双联苯
环戊缩酮
四氢呋喃
N
N
三唑酮
三唑酮
乙醇
甲基
N
O
将伊曲康唑的Cl原子改为F，将环戊缩酮改为四氢呋喃，将伊曲康唑的甲基
改为乙醇，提高对靶酶CYP450-14α去甲基酶的亲和力，从而抗真菌活性最强，抗真菌谱最广，耐受靶酶的突变，从而减少耐药性，包括减少交叉耐药性，同时提高了安全性。
四、泊沙康唑的构效关系
Ⅳ泊沙康唑的药效学
10-2016-AINF-1130655
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1.泊沙康唑口服混悬液说明书.
➢临床研究证明，泊沙康唑治疗难治性曲霉感染具有生存获益。另外，泊沙康唑是已上市的唯一对接合菌（例如毛霉、根霉）有体外活性的三唑类药物。
RussellE.Lewis,MayoClinProc.2011;86(8):805-817
（一）泊沙康唑是抗菌谱最广的唑类药物
白念珠菌 热带念珠菌近平滑念珠菌 克柔念珠菌光滑念珠菌新生隐球菌
烟曲霉土曲霉
毛霉
镰刀霉
荚膜组织胞浆菌皮炎芽生菌球孢子菌
二相真菌
酵母菌
霉菌
对耐FLC念珠菌的MIC值范围(μg/mL）
FCZ-R白念珠菌
解脂念珠菌
希木龙念珠菌
克柔念珠菌
葡萄牙念珠菌
热带念珠菌
0.03
FCZ-S白念珠菌
季也蒙念珠菌
光滑念珠菌
近平滑念珠菌
0.125
0.125-0.5
0.03-0.5
0.125
0.03-0.5
0.06-0.25
0.25
0.06-0.5
0.25-0.5
0.125
0.125-0.5
0.03-0.125
0.06-2
0.125
0.03-0.25
0.25-0.5
0.03-0.06
0.5
0.25
0.06-0.25
0.125-0.5
0.5
0.5-1
0.03
0.03-0.25
1
1
0.03-0.5
0.03
0.25
0.06-1
0.03
0.03
0.125-0.25
0.125-0.25
1-2
16-64
0.125-2
1
1-4
32
2-64
0.5
0.03-0.06
0.03-0.125
0.03-0.5
0.03-0.125
0.5-1
1-4
0.5-4
0.125-0.5
0.25-1
0.5
2
0.5-1
2
0.5-2
0.03-0.25
0.06-2
0.03-0.25
0.03
0.125-2
16-64
8-64
0.125-0.5
1
0.5-1
0.5-1
1
7
1
1
3
4
4
3
5
8
5
对其他酵母菌的MIC值范围(μg/mL）
0.125-116-1616-16
0.03-
0.125
对耐唑类的曲霉的MIC/MEC值(μg/mL）
ICZ-R烟曲霉
其他烟曲霉
黑曲霉
土曲霉
其他黄曲霉
构巢曲霉
2
1-2
1
2-4
0.125-1
1-2
0.03-0.06
0.25-16
0.03-0.125
0.03-1
0.03-0.125
0.125-0.5
0.03
0.06-0.25
0.03-0.25
0.03-0.25
0.03-0.125
0.06-0.25
16
0.125-1
1
0.06-0.25
0.06-0.25
1-2
0.03
0.03
1
0.03
0.03
0.03
0.5-2
0.06-2
0.5-1
0.03
0.03
0.25-2
64
64
64
64
64
64
4
10
5
7
5
5
对其他丝状真菌的MIC/MEC值(μg/mL）
卷枝毛霉
16
茄病镰刀菌
小孢根霉
伞枝横梗霉
米根霉
冻土毛霉
16
16
16
1
16
64
16
16
16
16
16
16
1
0.5
0.5-1
0.25
1
8
16
16
16
16
16
16
16
16