药理学--肾上腺素受体阻断药专家讲座.pptx

第十一章肾上腺素受体阻断药;肾上腺素受体阻断药;一、α肾上腺素受体阻断药

1、非选择性α受体阻断药：酚妥拉明、酚苄明

2、选择性α1受体阻断药：哌唑嗪

3、选择性α2受体阻断药：育亨宾

二、β肾上腺素受体阻断药

1、非选择性β受体阻断药：普萘洛尔

2、选择性β1受体阻断药：阿替洛尔和美托洛尔

三、α、β肾上腺素受体阻断药：拉贝洛尔;第一节α肾上腺素受体阻断药;“肾上腺素作用翻转”

能将肾上腺素升压作用转为降压作用

原因：阻断α受体缩血管效应，使β受体舒张血管效应充分表达。

注意：临床上碰到α受体阻断剂引发血压下降，不能用肾上腺素治疗，不然可引发血压更低，此时可用α受体激动药。;分类：

1.非选择性α受体阻断药

短效类：酚妥拉明、妥拉唑林

长期有效类：酚苄明

2.选择性α1受体阻断药：哌唑嗪

3.选择性α2受体阻断药：育亨宾;酚妥拉明和妥拉唑啉;2.心脏：兴奋作用

原理：（1）血管扩张，血压下降，反射性

交感神经兴奋。

（2）阻断神经末梢突触前膜α2受

体，使NA释放增加，激动心脏β1受体。;3.其它作用

（1）拟胆碱作用：恶心，呕吐，腹痛等。

（2）组胺样作用：胃液分泌增加，皮肤潮红。;1.外周血管痉挛性疾病：

（1）肢端动脉痉挛性疾病（雷诺氏病）。

;（2）血栓闭塞性脉管炎

慢性周围血管狭窄或闭塞疾病。又称伯格氏病。该病主要侵犯肢体，尤其是下肢中、小动脉及其伴行静脉和浅静脉，血管炎症，管腔内有血栓形成，管腔进行性狭窄以至闭塞，引发疼痛，严重者可发生不易愈合溃疡及其坏疽。治疗可对症，采取血管扩张药、止痛剂，必要时可进行各种手术治疗。

;2.去甲肾上腺素滴注外漏

长久过量静脉滴注或静脉滴注去甲肾上腺素外漏时，可致皮肤缺血、苍白和猛烈疼痛，甚至坏死，此时可用酚妥拉明10mg或妥拉唑啉25mg溶于10-20ml生理盐水中做皮下浸润注射。;3.肾上腺嗜铬细胞瘤诊疗

肾上腺素、去甲肾上腺素

酚妥拉明阻滞试验：

阳性反应：注射酚妥拉明2～3分钟内血压快速

下降，???注射前下降35/25mmHg以上，且连续3～5分钟。

假阳性：试验前服过镇静剂及降血压药

注意：血压下降显著，可造成严重并发症，如

心肌梗塞、脑血管意外等，应给予注意。

;4.抗休克

适合用于感染性、心源性和神经源性休克。但给药前必需补足血容量。

扩张血管：降低外周阻力，心排血量增加，改进内脏灌注、降低肺循环阻力，预防肺水肿。;5.治疗急性心肌梗死和顽固性充血性心力衰竭

原理：心力衰竭心排出量不足

静脉淤血

药品扩血管心脏后负荷减轻，泵血增加

全身动脉供血改进

肺水肿减轻

6.药品引发高血压

;三、不良反应

1、低血压

2、恶心，呕吐，腹痛，腹泻、诱发溃疡病等（拟胆碱作用）

3、冠心病慎用（静脉给药可引发心率加紧，心律失常，心绞痛）;酚苄明

1.普通采取静脉给药：口服吸收差，局部刺激性强。

2.作用慢，持久，一次用药可维持3-4天。

3.结合牢靠，非竞争性阻断，阻断α受体作用强;选择性α1受体阻断药：哌唑嗪

特点：在拮抗去甲肾上腺素和肾上腺素升压作用同时，无促进神经末梢释放去甲肾上腺素及显著加紧心率作用。;第二节β肾上腺素受体阻断药;一、药理作用;;2.内在拟交感活性

有些β受体阻断剂除含有β受体阻断作用外，还有部分（微弱）β受体激动作用，称为内在拟交感活性。

3.膜稳定作用：含有降低细胞膜对离子通透性作用，称膜稳定作用，因为在高浓度时才有作用，与治疗关系不大。

4.其它：降低眼压（与抑制房水形成相关）普萘洛尔有抗血小板聚集作用;二、临床应用

1.心律失常

2.心绞痛，心肌梗死

3.高血压

4.充血性心力衰竭

5.其它：偏头痛；青光眼；甲亢等;三、不良反应及禁忌证

1.心血管反应：过量可致心力衰竭，心动过缓，房室传导阻滞，心脏停博等。

2.诱发支气管哮喘。

3.反跳现象：长久应用突然停药，引发病情恶化。

4.其它：少数人可出现低血糖，这是加强降血糖作用，掩盖低血糖症状