药理学第十章肾上腺素受体阻断药.ppt

第十章 肾上腺素受体阻断药 (adrenoceptor blocking drugs) 第一节 ?受体阻断药 酚妥拉明 [药理作用] 竟争性阻断?1、?2受体，短效，对?受体无作用，口服效果差。 1.血管： ?1受体阻断和直接扩张血管（小动脉为主），血压下降。 2.心脏 心脏兴奋，收缩力加强，心率加快，输出量增加。 原因：(1)血管扩张，血压下降反射性兴奋心脏。 (2)阻断突触前膜?2受体，促进前膜释放NA， （3）激动心脏?1受体。 3.拟胆碱样作用:激动M受休，兴奋胃肠平滑肌。 拟组胺样作用:胃酸分泌增加，皮肤潮红。 [临床应用] 较少 外周血管痉挛性疾病，如肢端动脉痉挛性疾病。对抗NA，防局部组织坏死。 酚苄明(phenoxybenzamine) 特点： 长效类非竟争性受体阻断药，作用缓慢，强大， 持久。 治疗外周血管痉挛性疾病； 嗜铬细胞瘤引发的阵发性高血压。 派唑嗪（prazosin) 选择性阻断?1受体 扩张血管，血压下降。但不加快心率和增加 心输出量。 可缓解前列腺中?1受体过分激动而致的前列 腺和膀胱颈平滑肌紧张。 用于高血压病和前列腺增生治疗。 其它如特拉唑嗪，多沙唑嗪等 [不良反应]  1.体位性低血压 2.首剂效应 [护理要点] 直立性低血压，要求首次减半睡前服 ?受体阻断药 本类药主要阻断NA、AD与受体结合，为典型的竞争性?受体阻断药。 [药理作用] 1. ?受体阻断作用 (1)抑制心脏 心率减慢，房室传导减慢，心收缩力减弱，心输出量减少，心肌氧耗量降低，血压稍降低。 此作用是本类药物的药理作用基础。 (2)降低血压 正常人影响不明显，高血压患者有降压作用。 (3)支气管收缩 呼吸道阻力轻度增加，对正常人无影响；对哮喘病人，可诱发和加重哮喘。哮喘病人禁用。 (4)拮抗糖(?1 ?2 )，脂肪(?3）分解 易掩盖胰岛素引起的低血糖反应 (5)肾素 ?受体阻断药可阻断肾小球旁器细胞的?1受体而抑 制肾素的释放，降低肾素-血管紧张素-醛固酮系统 作用而降低血压。 2.膜稳定作用 有些?受体阻断药可降低细胞膜对离子的通透性， 具有与局麻药及奎尼丁样的作用，称膜稳定作用。 常用量时无明显效果。 3.内在拟交感活性 有些?受体阻断药（1B和2B类）与?受体结合后阻断?受体，同时对?受体具有部分激动作用,称为内在拟交感活性。 对抑制心脏收缩支气管等作用较弱。 [临床应用] 1.快速性心率失常 2.心绞痛 3.高血压 4.充血性心力衰竭 5.甲状腺机能亢进 [不良反应] 禁用支气管哮喘 抑制心脏功能，禁用严重心衰，窦性心动过缓和 房室传导阻滞病人 [护理要点] 反跳现象，减药过程以2周为宜。 ?1及?2受体阻断药普萘洛尔(propranolol,PP，心得安） 对?1 ?2受体无选择性。 临床常用于心律失常、心绞痛、高血压、甲亢，青光眼，偏头痛等。 同类药物：噻吗洛尔，吲哚洛尔(心得静)，纳多洛尔。 ?1受体阻断药 对心脏有选择性作用，无支气管和外周血管作用 临床用途：高血压和心绞痛 代表药物：阿替洛尔，美托洛尔，艾司洛尔等 ?和?受体阻断药 1.对?1受体和?受体均有竞争性阻断作用 2.适应于各型（中重度）高血压病的治疗。 代表药物：拉贝洛尔。 * * 非选择性?1 ，?2受体阻断药 (酚妥拉明，酚苄明等) 选择性?1受体阻断药 (派唑嗪，特拉唑嗪等) *