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第十四章 抗寄生虫药
学习要点
根据药物抗虫作用和寄生虫分类,将抗寄生虫药物分成抗蠕虫药、抗原虫药和杀虫药。
理想的抗寄生虫药应该安全、广谱高效、具有适于群体给药的理化特性、价格低廉、无残留等。
抗寄生虫药种类繁多,其作用机理可归纳为:①抑制虫体内的某些酶;②干扰虫体的代谢;③作用于虫体的神经肌肉系统;④干扰虫体内离子的平衡或转运。
临床应用时应注意:①正确认识和处理好药物、寄生虫和宿主三者之间的关系,合理使用抗寄生虫药;②为控制好药物的剂量和疗程,在使用药物进行大规模驱虫前,务必选择少数动物先作驱虫试验;③在预防寄生虫时,应定期更换不同类型的抗寄生虫药,以免产生耐药性;④为避免动物性食品中药物残留,应熟悉掌握抗寄生虫药物在动物体内的分布状况,遵守有关药物最高残留限量和休药期的规定。
第一节 抗蠕虫药
抗蠕虫药分为驱线虫药、驱绦虫药和驱吸虫药。
一、驱线虫药
根据其化学结构,大致可分为以下6类:
1.抗生素类 如伊维菌素、阿维菌素、多拉菌素、依立菌素、米尔倍霉素肟、莫西菌素、越霉素A和潮霉素B等。
伊维菌素具有:①抗丝虫作用。疗效高而快,连续用药4~5年(成虫寿命)可彻底治愈。②对其他肠道线虫如类圆线虫病、蛔虫症、鞭虫症和蛲虫症均有较好的抗虫作用。其作用机制为增强无脊椎动物神经突触后膜对Cl-的通透性,从而阻断神经信号的传递,最终使神经麻痹,并导致动物死亡。两种途径:①增强无脊椎动物外周神经抑制递质γ-氨基丁酸的释放;②引起由谷氨酸控制的Cl-通道开放。该药对人畜体毒性很低。
多拉菌素的作用、应用、用法与用量与其他阿维菌素类基本相同,在动物体内血药浓度高、半衰期长、生物利用度好,对线虫和节肢动物具有长效作用。
2.苯并咪唑类 如噻苯咪唑、丙硫苯咪唑、甲苯咪唑、硫苯咪唑、磺苯咪唑、丁苯咪唑、苯双硫脲、丙氧苯咪唑和丙噻苯咪唑等。
甲苯达唑为高效、广谱驱肠蠕虫药。对蠕虫细胞内的β-微管蛋白有高亲和力,与之结合而抑制微管的组装,引起物质转运阻塞、高尔基器内分泌颗粒积聚,使胞浆内细胞器溶解而死亡。它还抑制虫体对葡萄糖的摄取和利用,引起虫体能源断绝而死亡。
阿苯达唑对蛔虫、蛲虫、钩虫、鞭虫、粪类圆线虫、绦虫的驱杀作用基本同甲苯达唑,但对鞭虫的作用较好;对肠道外寄生虫病,如棘球蚴病(包虫病)、囊虫症、旋毛虫病、华支睾吸虫病、肺吸虫病等也有较好疗效。临床常用于蛔虫、钩虫、鞭虫感染;牛肉绦虫感染;囊虫症;包虫病(棘球蚴病);华支睾吸虫病;旋毛虫病;对肺吸虫病和贾第鞭毛虫病有效。
3.咪唑并噻唑类 如左咪唑和四咪唑。
4.四氢嘧啶类 如噻嘧啶、甲噻嘧啶和羟嘧啶。
5.有机磷化合物 如敌百虫、敌敌畏、哈罗松和蝇毒磷。
6.其他驱线虫药 如乙胺嗪、碘噻青胺和硫肿胺钠等。
乙胺嗪使班氏丝虫和马来丝虫的微丝蚴迅速从患者(或患畜)血液中减少或消失,对淋巴系统中的成虫也有毒杀作用。乙胺嗪使微丝蚴的肌组织发生超极化,失去活动能力,也可破坏微丝蚴体被的完整性。
二、驱绦虫药
主要有吡喹酮、氯硝柳胺、硫双二氯酚、丁萘脒、溴羟苯酰苯胺等。
吡喹酮为较理想的新型广谱驱绦虫药、抗血吸虫药和驱吸虫药。对血吸虫成虫有良好的杀灭作用,对其他吸虫,如华支睾吸虫、姜片吸虫、肺吸虫、以及各种绦虫感染和其幼虫引起的囊虫症、包虫病都有不同程度的疗效。其作用机制为增加虫体肌浆膜对Ca2+的通透性,干扰虫体内Ca2+平衡,使虫体发生痉挛性麻痹,更易被吞噬细胞所消灭。临床上对慢性日本血吸虫病,远期治愈率可达90%以上;对急性血吸虫病,远期疗效也可达87%。不良反应轻微、短暂。
吡喹酮、哌嗪、噻嘧啶、氯硝柳胺的抗虫谱,作用特点,抗虫机制、适应症及优缺点。
三、驱血吸虫药
长期以来,酒石酸锑钾是抗血吸虫的主要的特效药,但它有毒性大、疗程长、必须静脉注射等缺点,而吡喹酮具有高效、低毒、疗程短、口服有效的特点。
试题精选
一、选择题
A型题
1. 抗血吸虫病高效、低毒的药物是( )
A.吡喹酮 B.氯喹 C.酒石酸锑钾 D.硝硫氰胺 E.呋喃丙胺
2. 对心脏毒性最大的抗血吸虫病药是( )
A.吡喹酮 B.氯喹 C.酒石酸锑钾 D.硝硫氰胺 E.呋喃丙胺
3. 有关乙胺嗪的正确叙述是( )
A.对蛔虫有效 B.对丝虫有效 C.对血吸虫有效
D. 对绦虫有效 E.对心脏有抑制作用
4. 甲苯达唑抗多种肠道蠕虫的机制之一是( )
A.抑制虫体胆碱酯酶
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