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盐酸普鲁卡因合成的研究现状.PDF

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·146· 2015年1月 药物与临床 医药卫生 盐酸普鲁卡因合成的研究现状 舍添添 (西本民族大学,甘肃兰州 730124) 【摘 要】盐酸普鲁卡因,是一种局部麻醉药,作用强、毒性低ll盏床上广泛应用于浸润麻醉和传导麻醉。由于其优 良的作 用性能,被大家广泛关注。本文就盐酸普鲁卡因的合成路线及其酯化法合成的优化现状做出了整理,以便我们对盐酸普鲁卡因 的合成途径有更多的了解。 ‘ 【关键词】盐酸普鲁卡因 ;酯化法 ;优化 ;催化剂 1引言 2.4.1直接酯化法 盐酸普鲁卡因,俗名奴佛卡因,化学名为对氨基苯甲酸一2一 二乙胺基乙酯盐酸盐,为白色细微针状结晶或结晶性粉末, e r …0 n 无臭,味微苦而麻,mp.153~ 157C,易溶于水,略溶于乙醇, 0㈣刖 }一( 川!IⅢh,、 微溶于氯仿 1【】。 0 c4· 盐酸普鲁卡因与人类的医疗健康密切相关,以普鲁卡因 为主药制得的益康宁片、复方益康宁片等,可用于神经衰弱 该合成路线先进行酯交换再进行还原,酯化反应生成的 的治疗,缓解病人精神压力,亦可防治冠心病和脑动脉硬化等。 硝基卡因易与对硝基苯 甲酸易于分离,还原后产物与杂质也 此外,盐酸普鲁卡因还可通过抑制单胺氧化酶的活性延缓衰 易分离,且操作较为简单,对实验条件要求不高,反应物亦 老,防治老年疾病。 无上述毒副作用。然而,该合成路线周期长,酯化反应的收 2盐酸普鲁卡因的合成 率低。 2.1酰氯化法 2[-3] 2.4.2问接酯化法 合成途径 :对硝基苯 甲酸在氯化亚砜的催化下生成对 (娶 0 埘”“ 硝基苯 甲酰氯,再与 .二 乙胺基 乙醇反应生成对硝基苯 甲 / H :《H , 酸 一13.二乙胺基乙酯,在铁和氯化氢的还原下得到普鲁卡因 U ㈣,一 一 “ ¨ ” 粗品,再经过成盐、精制最终得到盐酸普鲁卡因精品。该合 成路线用到氯化亚砜做反应物,其价格 昂贵,不仅增加了实 』 。 ㈣ 州 川 验成本,而且氯化亚砜对人体 的眼睛、粘膜、皮肤和上呼吸 本合成路线依次经过酯化反应、还原反应,再进行酯交换。 道均有强烈的刺激作用,容易引起灼伤。如不慎吸入,极易 省去了高损耗且昂贵的分离步骤,第一步用正丁醇替代了毒 引起咽喉和支气管痉挛、发炎,甚至致死。同时氯化亚砜对 性较大的二甲苯作为带水剂,操作简便,对设备要求低。较 设备也具有强烈的腐蚀性,因此对设备也要有较高的要求, 为符合工业生产要求。 又使成本增加。 3酯化法合成路线的改进 2.2氯代乙酯法 [2-3] 3.1直接酯化法合成路线的改进 合成方法 :氯化亚砜催化对硝基苯 甲酸生成对硝基苯 甲 直接酯化法合成盐酸普鲁卡因的改进,选用甲酸作催化 酰氯,与氯乙醇反应生成对硝基苯 甲酸氯代乙酯,再和二乙 剂,由寇亮 6[等的实验可以得出最佳合成工艺条件 : 胺缩合生成对硝基苯甲酸 .13.二乙胺基乙酯,再经还原、成 醇、酸之比为 1:1.6,甲酸量为2% (以对硝基苯甲酸用 盐、精制得盐酸普鲁卡因。在本合成路线中
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