药理学简答题药理学简答题.doc

被动转运的特点： 顺浓度梯度 不需载体 不下耗能量 没有竞争性抑制现象 无饱和现象 主动转运的特点： 逆浓度梯度 需要载体 消耗能量 有竞争性抑制现象 有饱和性 膜动转运—大分子物质的转运伴有膜的运动 向内摄入—入胞作用 向外释出—出胞作用 提取固体颗粒—吞噬 提取液体颗粒——胞饮 血浆蛋白结合 ①特点： 可逆性、非特异性、竞争性、饱和性 ②影响：a.药物活性暂时性丧失 b.不能跨膜转运、不能被代谢或消除 c．两种与血浆蛋白结合的药同用，灰产生竞争结合现象，作用或毒性增强 d. 可与内与N型活性物质竞争 ③作用：结合率越高，起效越快，作用时间越长 亲脂性是药物透过血脑屏障的决定性因素之一；大部分药物经过被动转运进入脑脊液；部分以主动转运方式有血液向神经系统分布 生物转化类型 ①第一相反应：氧化、还原、水解；多数药物被灭火，少数活性增加甚至形成毒性代谢药物 ②第二相反应：结合反应；药物活性降低或灭活并极性增加 肝药酶：非专一性酶、选择性低、变异性大、活性易受外界影响 肝药酶诱导剂：苯巴比妥、水合氯醛、苯妥英、福利品 肝药酶抑制剂：氯霉素、阿司匹林、异烟肼 稳态浓度 间隔一个半衰期给药一次，进过4—6个半衰期达到稳态浓度 间隔两个半衰期，药剂量增加一倍，达到稳态浓度的时间和稳态浓度不变 单位时间内给药总量不变，延长或缩短给药间隔只影响波动幅度，间隔越长波动越大。 缩短达到稳态浓度的时间—首次剂量加倍 病情危急—负荷剂量 表观分布容积越大药物排泄越慢，在体内存留时间越长 药物的不良反应 ①副作用：机体出现与治疗作用无关的不适反应；由药物的选择性低、作用广泛引起的，较轻、可恢复；药物固有的药理效应；阿托品在解除胃肠道痉挛时引起的口干、便秘、心悸等。 ②毒性反应：药物剂量过（急性中毒）大或蓄积过多（慢性中毒）时机体发生的危害性反应，较重、可预知、可避免；急性中毒损害循环、呼吸和神经系统功能；慢性中毒损害肝、肾、骨髓、内分泌、致畸、致癌、致突变 ③后遗反应：停药后机体血药浓度以降至阈浓度以下时残存的药理效应；短暂—畅销巴比妥类催眠药—宿醉；持久—长期应用肾上腺皮质激素—肾上腺皮质功能低下 ④停药反应：停药后原疾病的加剧现象—反跳反应；长期用降压药可乐定 ⑤变态反应—过敏反应：机体接受药物刺激后出现的异常免疫反应；与药物剂量无关，以体质有关；临床—皮试—阳性 ⑥特异质反应：遗传异常所致的反应—骨骼肌松药琥珀胆碱的特异质反应 受体的特征 饱和性、特异性、可逆性、选择性 亲和力与效价强度一致，药物与受体结合的能力 内在活性与最大效应一致，药物与受体结合后产生效应的能力 1．简述传出神经根据神经末梢释放递质的分类。 根据末梢释放的递质不同可分为①胆碱能神经；②去甲肾上腺素能神经。胆碱能神经包括：交感神经节前纤维，副交感神经节前纤维，副交感神经节后纤维，支配肾上腺髓质的交感神经，支配汗腺、骨骼肌血管的交感神经节后纤维。去甲肾上腺素能神经包括大部分交感神经节后纤维。 2．简述传出神经系统受体的分类及及递质的作用。 （1）传出神经受体分：①胆碱受体和②肾上腺素受体。胆碱受体又分M受体和N受体。M受体又可分为M1、M2、M3、等几种亚型；N受体则分为N1和N2两种亚型肾上腺素受体分为α受体和β受体α受体再分为α1和α2等亚型。β受体可分为β1、β2等亚型。M样作用：有心脏抑制血管扩张、腺体分泌、平滑肌收缩、瞳孔缩小等。②N：骨骼肌收缩、神经节兴奋、肾上腺髓质分泌增加等。α型作用：包括皮肤黏膜及内脏血管收缩、瞳孔扩大、汗腺分泌增加。②β：包括心脏兴奋、骨骼肌血管和冠状血管扩张、支气管平滑肌松驰。②胆碱酯酶抑制药。 （2）抗胆碱药：①胆碱受体拮抗药；②胆碱酯酶复活药。② ③ （3）拟肾上腺素药：①α、β受体激动药；②α受体激动药；③β受体激动药。 （4）抗肾上腺素药。①α受体拮抗药；②β受体拮抗药。③α、β受体拮抗药； 第二节 胆碱受体激动药 1．简述新斯的明的作用机制、用途及禁忌症。 （1）新斯的明作用机制：①与胆碱酯酶结合，使胆碱酯酶失去活性，导致体内乙酰胆碱堆积，作用于突触后膜受体，产生M、N样作用；②直接激动终板膜上的N2受体；③促 进运动神经末梢释放乙酰胆碱。 （2）临床用途：①重症肌无力；②手术后腹胀气和尿潴留；③阵发性室上性心动过速；④非去极型肌松药过量中毒。