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β-酰胺类抗菌药?物的作用特点?和注意事项 酰胺类抗菌药?物的作用特点?和它的注意事?项。 这节课主要学?习的内容主要?包括以下几个?方面：第一，要学习 β- 内酰胺类的定?义和它的分类?；头孢菌素类抗?菌药物的作用?特点；以及 β- 内酰胺类抗菌?药物在临床使?用过程中的注?意事项；以及这类药物?的PK/PD的特点。 一、β-内酰胺类抗菌?药物的定义和?分类 （ppt3）什么叫做 β- 内酰胺环？有α- 内酰胺环、β- 内酰胺环和γ?- 内酰胺环。这个酰胺类的?基团，就是由R-CO-NH2这样一?个基团，就是如果在这?个羰基是在 β 类的，叫做 β- 内酰胺环。所以如果有这?样的一个基团?的，在抗菌药物的?化学结构里边?有这样一个 β- 内酰胺类的药?物，都称为 β- 内酰胺环的抗?菌药物。也就是说，不管青霉素类?的，头孢菌素类的?，一些其他的像?单环类的等等?，都要有这样的?一个β- 内酰胺环，所以才称为 β- 内酰胺环类抗?菌药物。 （ppt4）青霉素和头孢?菌素类它的化?学结构上有一?个什么的渠道?？青霉素类的抗?菌药物，它是一个5元?的活性环，而头孢类的抗?菌药物，除了 β- 内酰胺环以后?，它有一个6元?的活性环。所以这是青霉?素和头孢类抗?菌药物最大的?一个区别。都看到，它有了 β- 内酰胺环，但是它的药效?学发挥作用的?另外一个核心?基团一个是五?元环一个是六?元环，是有明显差别?的。 β- 内酰胺类抗菌?药物是分为：青霉素类的和?头孢菌素类，还有非典型的? β 内酰胺类抗菌?药物。 青霉素类的药?物都有一个基?本的环，一个元环，还有一个 β- 内酰胺环，这是它的基本?的环。在它不同的结?构上面做一定?修饰以后，它又分为了广?谱的青霉素和?耐酶的青霉素?。头孢菌素类的?抗菌药物，在它的这个次?环或者母环上?做以修饰以后?，又分为了一代?、二代、三代、四代的头孢类?的抗菌药物。 非典型 β- 内酰胺环类抗?菌药物刚才说?到了，就是 β- 内酰胺酶的抑?制剂，比如舒巴坦，还有单环类的?，还有头霉素类?的药物，还有特殊级使?用的抗菌药物?，就是碳氢霉烯?类抗菌药物，都属于非典型?的 β- 内酰胺环抗菌?药物。 二、头孢菌素类抗?菌药物的作用?特点 （ppt8）看一下头孢菌?素它不同的代?数之间它有一?个什么样的特?点？比如说在第一?代，以代表性的药?物头孢唑啉为?例，第二代有头孢?呋辛，第三代有头孢?他啶，第四代以头孢?吡肟为例。可以从抗菌活?性上来说，它对革兰氏阳?性球菌的作用?和革兰氏阴性?球菌的作用，可以明显的看?到第一代和第?四代相比，对革兰氏阳性?杆菌的作用是?明显增加了，而对阳性球菌?的作用头孢吡?肟它可能会弱?于头孢唑啉，而对 β- 内酰胺酶的稳?定性，比如说金黄色?葡萄球菌产生?了 β- 内酰胺环的稳?定性，可以看见在第?一代要明显高?于第四代。而对于革兰氏?阴性菌产生了? β- 内酰胺酶，头孢吡肟四代?是明显高于一?代的。 （ppt9）对于同一代的?抗菌药物它的?抗菌谱是完全?一致的，以第三代头孢?菌素为例。头孢噻肟、头孢哌酮、头孢曲松和头?孢唑肟以及头?孢他啶，都是临床上常?用的第三代头?孢菌素。从这张表中可?以明显的看到?，对金黄色葡萄?球菌，头孢噻肟、头孢哌酮、头孢曲松和头?孢唑肟都明显?抗金黄色葡萄?球菌的作用，而头孢他啶它?的抗金黄色葡?萄球菌作用是?弱于头孢曲松?和头孢哌酮的?。而对于表皮葡?萄球菌，三代头孢菌素?的抗菌作用都?比较微弱。而对于耐甲氧?西林金黄色葡?萄球菌和凝固?酶阴性的葡萄?球菌，这种头孢类的?抗菌药物都没?有抗菌活性。而对于肺炎链?球菌和链球菌?的A、B、C、G组抗菌作用?是相同的。而对于粪肠球?菌，头孢类的抗菌?药物是通常耐?药的。而对于革兰氏?阴性杆菌常见?到的比如克雷?伯菌，大肠埃希，以及流感嗜血?杆菌，三者的抗菌作?用是相同的。 （ppt10）而对于铜绿假?单，头孢噻肟、头孢哌酮、头孢曲松和头?孢唑肟相对于?头孢他啶来说?，他们的抗菌活?性是要弱的。也就是说，在第三代头孢?抗菌药物里边?，如何选择抗铜?绿假单的抗菌?药物？头孢他啶是最?佳的药物选择?。在看一些不常?见的药物，比如说嗜麦芽?假单胞，还有ESBL?。这张表是来源?于42版的指?南里边的，嗜麦芽假单胞?，头孢他啶和头?孢哌酮具有一?定的抗菌的活?性，而其他的药物?头孢噻肟、头孢曲松、头孢唑肟是没?有抗菌活性的?，而对于ESB?L，是不可以选择?第三代的头孢?抗菌药物的。那对于厌氧菌?，头孢哌酮和头?孢唑肟有一定?的作用。但是头孢他啶?、头孢噻肟和头?孢曲松是没有?抗厌氧菌作用?的。 （ppt11）为什么同样是?第三代的头孢?抗菌药物，它们的抗菌作?用，也就是抗菌谱?有什么区别？看一下它的化?学结