第八章浸出制剂与中药制剂.ppt

第八章浸出制剂与中药制剂 学习要点 掌握中药浸提过程及影响因素；常用的浸提方法与选用； 熟悉中药浸提、分离、精制的目的， 常用精制方法的原理与选用； 了解中药浸出制剂的种类。 第一节 概述 浸出技术及中药制剂的概念 中药制剂的发展历程 浸出制剂的种类及特点 中药制剂的改革 药材为何要浸提？ 药材成分与疗效 （一）有效成分 （二）辅助成分 （三）无效成分 （四）组织物质 药材浸提的目的——获取有效成分和辅助成分，减少服用量；增加制剂的稳定性；提高疗效。 药液为何要分离、精制？ （1）分离的目的——除去药渣和不溶性的、混悬杂质； （2）精制的目的——除去可溶性杂质 总结 由于浸出药剂既保留中药传统的制备方式，又采用现代去粗存精的纯化工艺，因此，浸出药剂是中药各类新剂型的基础，也是中药现代化的重要途径。 中药剂型的改革原则： 中药制剂改革的程序： 第二节 浸出操作与设备 药材的预处理 浸出过程 影响浸出的因素（自学） 浸出的方法与设备 浸出液的蒸发与干燥 浸提是采用适当的溶剂和方法使中药所含的有效成分（或有效部位）浸出的操作。 中药浸提过程 浸润与渗透过程 解析与溶解过程 浸出成分扩散过程 溶剂、稀溶液置换过程 首先要求溶剂能润湿药材的表面，并进一步渗透到药材的内部，溶剂能否润湿药材表面，与溶剂和药材表面的亲和性有关，取决于附着层的特性。 可加入适量表面活性剂——润湿剂。 （二）解吸与溶解过程 解吸与溶解过程是二个紧密相连的阶段，其快慢取决于溶剂对有效成分亲和力的大小。 浓度差是渗透或扩散的推动力。 干燥药材细胞壁是全透膜，使小分子有效成分可以直接扩散出来，大分子胶体成分得通过细胞壁膨胀破裂而扩散出来。 （四） 溶剂、稀溶液置换过 扩散与置换二个过程是紧密相连的阶段，是伴随进行的，而浓度梯度是扩散与置换的推动力。 影响浸出的因素 浸出溶剂（极性） 药材的粉碎粒度 浸出温度 浓度梯度 浸出压力 药材与溶剂的相对流动速度 新技术 浸出的方法与设备 煎煮法 回流法 浸渍法 渗漉法 水蒸汽蒸馏法 超临界流体萃取法（SFE） 超声波提取法 微波提取法 煎煮法与回流法 适用于有效成分能溶于水，且对湿、热稳定的药材。 符合中医传统用药习惯，故对于有效成分尚不清楚的中药或方剂进行剂型改进时，通常采取煎煮法粗提。 浸渍法与渗漉法 浸渍法 是用定量的溶剂，在一定的温度下，将药材密闭浸泡一定的时间，以提取药材有效成分的一种方法。 分类： 1.冷浸法 2.热浸法 3.重浸渍法 4.多次浸渍法 适用性：黏性的，无组织结构的；新鲜、易膨胀的；价廉的芳香性药材。 溶剂：水和有机溶剂。 渗漉法 动态浸出法——可最大限度地浸出药材的有效成分。 其操作一般为： 粉碎药材 润湿药材 药材装筒 排除气泡 浸渍药材 收集渗漉液 漉速 ：快漉、 慢漉 慢漉—药材质地坚硬或制备高浓度制剂 超临界萃取技术 含义 临界点：体系中气、液、固三相三相共存点叫三相点。液、气两相平衡的点叫临界点，包括临界压力(Pc)和临界温度 (Tc）。 超临界状态：体系处于临界点之上而接近临界点的状态。 超临界流体（Super critical Fluid,简称SCF或SF）：一种流体（气体或液体）当其在压力和温度均超过其相应临界点值时，则该状态下的气体称为超临界流体。 超临界流体萃取的原理 超临界流体的密度接近于液体，因而具有与液体溶剂相当的萃取能力；而粘度接近于气体，其扩散系数比液体约大100倍，表面张力为零，所以渗透力极强，是很好的溶剂。 在其临界点附近的压力或温度 ，任何微小变化都会导致流体密度相当大的变化，从而使溶质在流体中的溶解度也产生相当大的变化。可有选择性地依次把极性大小、沸点高低和分子量大小的成分萃取出来。 超临界流体萃取的基本流程 压缩→提取→减压→分离 超临界CO2萃取技术的优点 萃取能力强，有效成分提取率高； 萃取选择性好； 操作温度、压力低； 提取速度快，萃取与分离伴随进行； 系统密闭； 环境无害； 可加入极性夹带剂。 超声波提取技术 超声波萃取的原理： 加速介质质点运动； 空化作