利多卡因微乳凝胶剂的制备及初步药效学研究.pdf

简单方便，但是药物的载药量和包封率始终偏低。 该材料具有较好的生物相容性。根据本研究结果， 考虑到槐定碱属于弱碱性药物，尝试采用 pH 梯度 将进一步进行药效学及药动学的相关研究，从而 法(属于主动载药法)来提高其载药量和包封率。通 开发适合临床应用的槐定碱新制剂。 过用酸性溶媒柠檬酸溶解槐定碱，使其以盐的形 REFERENCES 式存在于脂质体的内水相中而无法透过脂质双分 子层进入外水相，同时再将外水相用氢氧化钠溶 [1] HU P Y, ZHENG Q, CHEN H, et al. Pharmacokinetics and distribution of sophoridine nanoliposomes in rats [J]. Chin J 液调节到中性，并让脂质体在温水中孵化，使得 New Drugs( 中国新药杂志), 2012, 21(22): 2662-2666. 脂质双分子层进入相变的状态，从而加快外水相 [2] LIANG L, WANG X Y, ZHANG X H, et al. Sophoridine exerts an anti-colorectal carcinoma effect through apoptosis 中的药物进入内水相，从而提高药物的载药量和 induction in vitro and in vivo [J]. Life Sci, 2012, 91(25/26): 包封率。 1295-1303. [3] ZUO Y L, XIAO R Z, WANG R R. Advances in active 目前，已有众多研究表明，槐定碱具有抑制 targeting liposomes[J]. Chin J Mod Appl Pharm( 中国现代应 肿瘤细胞增殖，对肿瘤细胞有直接杀伤作用，特 用药学), 2013, 30(10): 1151-1156. 别是对消化道癌、肺癌、恶性淋巴瘤等具有较好 [4] TROS DE ILARDUYA C, SUN Y, DUZGUNES N. Gene delivery by lipoplexes and polyplexes [J]. Eur J Pharm Sci, 的抗肿瘤作用。李雪梅等研究发现槐定碱对 2010, 40(3): 159-1