《药物化学》教学大纲之二.doc

《药物化学》教学大纲 药学专业（中专） 二O O七年修订 本课程的教学目的和任务： 《药物化学》是应用化学的知识和方法研究化学药物的一门学科，是化学制药工艺专业的一门主要专业课。本课程是在 无机化学、有机化学、分析化学和药物合成反应的基础上进行的。其教学的目的和任务是使学生熟悉和了解常用的有机合成药物的结构类型、制备方法和原理、理化性质、药理作用、化学结构和生物活性的关系及寻找新药的一般途径和方法，并做到理论联系实际，使学生具有在实验室制备一些常用药物的基础知识和技能。为从事化学制药专业工作准备必须的基本知识和技能。 （二）本课程基本要求： 掌握常用药物的制备方法和原理、理化性质； 熟悉常用药物的结构类型、药理作用及化学结构与疗效的关系； 了解寻找新药的一般方法； 通过实验，初步掌握一些药物制备的基本知识和技能。 （三）讲授大纲： 第一章 绪论 化学研究的内容和任务 新中国成立后药物化学事业的成就 药物的质量和质量标准 药物的质量评定原则 药品的质量标准 目的要求：通过本章学习使学生在了解药化的目的要求和任务基础上，进一步激发学生药化的积极性。 第二章 药物的变质反应和代谢反应 第一节 药物的变质反应 一、药物的水解反应 二、药物的氧化反应 三、药物的其它变质反应 第二节 药物的代谢反应 一、氧化反应 二、还原反应 三、水解反应 四、结合反应 目的要求：通过本章学习使学生了解药物的代谢反应和药物的 化学结构稳定性密切相关 第三章 药物的化学结构与药效的关系 第一节 药物化学结构的改造 一、生物电子等排原理 二、前药原理 第二节 药物的理化性质与药效的关系 一、溶解度和分配系数 二、解离度 第三节 药物化学结构对药效的影响 一、基本结构对药效的影响 二、官能团对药效的影响 三、立体结构对药效的影响 第四节 键合特性对药效的影响 一、氢键形成对药效的影响 二、电荷转移复合物（略） 三、金属螯合物（略） 目的要求：通过本章学习使学生以药物的化学结构为主线，重点介绍药物产生药效的决定因素、药物的构效关系、药物的结构与性质，药物的化学结构修饰和新药的开发途径及方法。 第四章 麻醉用药 第一节 全身麻醉药 一、吸入麻醉药 1、概述 2、典型药物：氟烷 二、静脉麻醉药 1、概述 2、典型药物：盐酸氯胺酮 第二节 局部麻醉药 一、局部麻醉药的发展简历 二、苏酸脂类局部麻醉药：盐酸普鲁作用 目的要求： 1、熟悉含氟药物的鉴别，盐酸氯胺酮的光学异物构体。 2、掌握盐酸普鲁卡因的结构、化学名及芳伯胺基特征反应。 3、掌握局部麻醉的构效关系，并联系实际能够设计较好的局麻药结构式。 第五章 镇静催眠药、抗癫痫药及抗精神失常药 第一节 镇静催眠药 一、巴比妥类 1、鉴别 2、典型药物：苯巴比妥 二、苯并二氮杂草类典型药物：地西泮 第二节 抗癫痫药 一、癫痫病的分类 1、典型药物：苯妥英钠 目的要求： 1、巴比妥类药物的鉴别方法 2、熟悉苯巴比妥、地西泮的结构特点 3、掌握苯妥英钠的结构特点和理化性质及作用 第六章 解热镇痛药及非甾类抗炎药 第一节 解热镇痛药 1、水杨酸类：阿司匹林 2、乙酰苯胺类：贝诺酯 第二节 非甾类抗炎药 1、概述 2、典型药物：吲哚美辛、布洛芬 目的要求： 1、掌握阿司匹林的结构特点、理化性质、常用制剂及进展。 2、熟悉贝诺酯、吲哚美辛的结构特点。 第七章 镇痛药及镇咳祛痰药 第一节 镇痛药 1、概述 2、生物碱类：盐酸吗啡 3、合成代用品：盐酸哌替啶 目的要求： 1、掌握盐酸吗啡的结构、结构特点、理化性质及其注射液配置时的防氧化措施及同类药的鉴别。 2、熟悉盐酸哌替啶的结构特点。 第八章 中枢兴奋药及利尿药 第二节 利尿药 1、苯并噻嗪类及苯磺酰胺类：氢氯噻嗪 2、醛固酮衍生物类：螺内酯 目的要求： 1、熟悉氢氯噻嗪的结构特点及其合用药。 2、熟悉螺内酯的结构特点及其合用药物。 第九章 拟胆碱药和抗胆碱药 第一节 拟胆碱药 1、直接作用于胆碱受体的拟胆碱药：硝酸毛球芸香碱 第二节 抗胆碱药 1、平滑肌解胫药：硫酸阿托品 目的要求： 1、掌握硝酸毛球芸香碱的结构特征，滴眼液配制的要求及硝酸盐的常用鉴别方法。 2、掌握硫酸阿托品的酸碱性、水解反应、防止水解方法。 第十章 拟肾上腺素药 第一节 苯乙胺类 典型药物：肾上腺素、盐酸乙丙肾上腺素、重酒石酸去甲肾上腺素 第二节 苯异丙胺类 一、典型药物：盐酸麻黄碱 第三节 拟肾上腺素药的构效关系及体内代谢 拟肾上腺素药的构效关系 二、拟肾上腺素药的体内代谢 目的要求： 1、掌握肾上腺素的结构、理化性质和其注射液防止氧化变 质的措施。 2、了解苯乙胺类药物的结构特点与药效的关系。 3、熟悉盐酸麻黄碱的结构及其光学异构。