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第五章 传出神经系统药理概论 二、传出神经突触的超微结构 传出神经系统的受体 (一）、受体命名 根据递质选择性与受体结合的不同而命名。 1、胆碱受体←Ach (acetylcholine receptor) 2、肾上腺素受体←NA、AD (adrenoceptor) (二)、受体分型 1、胆碱受体 (1) M 胆碱受体(毒蕈碱受体,Muscarine receptor M受体) 用药理学方法,以配体对不同组织M受体相对亲和力不同,将M受体分为五种亚型,称为M1、M2、M3、M4、M5。 用分子生物基因技术发现M受体也有五种亚型，分别用m1、m2、m3、m4、m5命名。 这两种亚型M受体的分布、效应基本相对应。 M1：中枢皮质、海马----中枢兴奋。 突触前膜---------激动时抑制Ach释放。 神经节-----------神经节除极化。 胃粘膜壁细胞-----胃酸分泌；胃肠活动。 M2：心脏----负性肌力、负性频率、负性传导 M3: 腺体----汗腺、唾液腺分泌↑ 胃肠、支气管、尿道---收缩， 平滑肌 括约肌---------------舒张 血管-----------------扩张 眼（瞳孔括约肌、睫状肌）-----收缩 M4: 外分泌腺、平滑肌、中枢神经 M5: 中枢神经 肾上腺素受体 (1)α 受体 α1 受体：皮肤、粘膜、内脏血管收缩， 胃肠/尿道平滑肌松弛， 子宫，胃肠/尿道括约肌收缩 糖原分解。 α2受体：突触前膜（负反馈抑制NA的释放）。 突触后膜（20%）：同α1 R (2) β受体 β1受体：心肌兴奋：正性肌力、频率、传导→CO↑。 肾小球旁细胞：肾素分泌。 β2受体：支气管、冠脉、骨骼肌血管扩张。 胃肠、尿道平滑肌舒张。 骨骼肌、肝糖原分解、糖异生。 β3受体：脂肪分解。 突触前膜β受体：正反馈 中枢β受体：外周交感神经活性增加。 3、多巴胺受体（DA) (1)中枢DA2： (2)外周DA1：肠系膜、肾、冠状血管（扩张） 传出神经系统的生理功能 传出神经系统药物的基本作用 1、影响递质 (1)合成：密胆碱/甲基酪氨酸（工具药） (2)贮存：如利血平，丙咪嗪 (3)释放：促进：如麻黄素，间羟胺等 抑制：如可乐定，碳酸锂等 (4)消除：新斯的明，有机磷酸酯类等。 拟似药 拮抗药 1、胆碱受体激动药 1、 胆碱受体阻断药 (1)M,N受体激动药 :卡巴胆碱 (1) M受体阻断药 (2)M受体激动药:毛果芸香碱 ①非选性M受体阻断药:阿托品 (3)N受体激动药:烟碱 ② M1受体阻断药:哌仑西平 ③ M2受体阻断药:拉碘胺 ④ M3受体阻断药: hexahydrosiladifenidol 2、抗AchE药:新斯的明 2、AchE复活药:解磷定 3、肾上腺受体激动药 3、肾上腺受体阻断药 (1) α受体激动药 (1) α受体阻断药 ① α1 α2 受体激动药: ① α1 α2 受体阻断药: 去甲肾上腺素 酚妥拉明 ② α1受体激动药:去氧肾上腺素 ② α1 受体阻断药:哌唑嗪 ③ α2 受体激动药:可乐定 ③ α2 受体阻断药:育亨宾 (2)α 、?受体激动药:肾上腺素 (2) α1、α2 、 ?1、?2受体阻断 药:拉贝洛尔 (3) ?受体激动药 (3) ?受体阻断药 ① ?1、?2受体激动药: ① ?1、?2受体阻断药: 异丙肾上腺素 普萘洛尔 ② ?1受体激动药:多巴酚丁胺 ② ?1 受体阻断药：阿替洛尔 ③ ?2 受体激动药:沙丁胺醇 ③ ?2 受体阻断