药理学--第12章 抗癫痫药.ppt

邵阳医专药理教研室 万佑湘　　　 教学目标 1. 掌握各类癫痫治疗用药的选择。 2. 熟悉苯妥英钠、苯巴比妥、酰胺咪嗪和乙琥胺的作用特点。 3. 了解丙戊酸钠及苯二氮 类的抗癫痫作用特点。 . 癫痫：慢性、反复性、突然发作性大脑机能失调，表现为抽搐、感觉、意识、行为或植物神经方面的异常。 原因：脑神经元突发性异常高频放电并向周围扩散。 . 　　　　　　　癫痫发作的类型 . 　　　　　　苯妥因钠 　【体内过程】 　１．吸收慢而不规则。 　２．个体差异大。 　３．强碱性，不宜肌注。 . 【作用和临床应用】 1.抗癫痫作用：大发作及部分性发作首选，小发作无效。 　　机理：不抑制病灶的高频放电，但可稳定周围正常脑细胞的膜电位，阻止高频放电的扩散(阻Na +，Ca 2+通道)。 2．治疗中枢疼痛综合症： 3．抗心律失常： . 【不良反应】 　1．局部刺激：胃肠道反应，静脉炎，牙龈 　　 增生。 　2．神经系统反应：用量过大引起的急性中 毒（小脑－前庭功能失调、精神错乱、 甚至昏迷等） 3．造血系统反应：长期应用可致叶酸缺乏 导致巨幼红细胞性贫血(甲酰四氢叶酸治 疗) 、粒细胞缺乏、血小板减少、再障。 4．过敏反应：皮疹。 5．其它：偶可致畸 . 【药物相互作用】 氯霉素、异烟肼抑制肝药酶，使苯妥英钠血浓↑。 苯巴比妥、卡马西平诱导肝药酶，使苯妥英钠血浓↓。 保泰松、磺胺类、水杨酸类、BDZ类等竞争血浆蛋白结合部位，使苯妥英钠游离浓度↑。 . 丙戊酸钠 【机理】 与增强GABA能神经突触后膜的抑制作用，阻止病灶异常放电的扩散有关。 【用途】 各型癫痫。治疗大发作不如苯妥因钠及苯巴比妥, 小发作优于乙琥胺,但不首选,精神运动性发作和局限性发作近似酰胺咪嗪. 【不良反应】 消化系统及中枢神经系统反应，能致畸。 . 卡马西平 【药理作用和临床应用】 1.抗癫痫: 广谱,对精神运动发作最好 机理：抑制Na 通道，阻止癫痫高频放电 2.治疗中枢性疼痛综合症 【不良反应】 1.初期可见头昏、眩晕、共济失调、恶心、呕 吐等。 2.少数人出现严重反应，如骨髓抑制,肝损害。 . 苯巴比妥和扑米酮 【机理】 1．降低病灶兴奋性,减少异常放电 2．提高周围正常细胞兴奋阈值 【特点】 1．广谱、速效、低毒. 2．中枢抑制明显,一般不首选 【用途】 主要用于大发作及持续状态. . 乙琥胺 小发作首选,虽然疗效不如氯硝基安定，但副作用小，耐受性产生慢。 . 苯二氮 类 地西泮： 癫痫持续状态首选药 硝西泮： 用于癫痫小发作，特别是肌阵挛性 发作和婴儿痉挛。 氯硝西泮：抗癫痫谱较广，可用于小发作和 癫痫持续状态。 . 根据发作类型选药： 治疗方案个体化： 坚持长期用药： 思考题 1．苯妥英钠有哪些主要临床用途？ 禁忌症有哪些？ 2．癫痫大发作、失神性小发作各选用什么药物？ * 邵阳医专药理学教研室 * 原发性癫痫： 多在儿童期和青春期（5-20岁）起病；致病原因不明，可能与生理或环境改变及遗传因素有关。 继发性癫痫: 由于脑部多种器质性病变或全身代谢紊乱所致，首次发病年龄常始于20岁以后。 　　　分类　　　　　　　　　　主要特点 部分性发作　　　　　 　单纯部分性发作　　　　有运动，感觉及自主神经症状，无意识障碍 　复杂部分性发作　　　　出现意识障碍和精神症状等 　继发性全身发作　　　　部分性发作发展至全身性发作 全身性发作 　大发作　　　　　　　　全身阵挛性抽搐，意识丧失 　小发作（失神发作） 分典型发作和非典型发作，突然知觉丧失，动作中断 　其他　　　　　　　　　肌阵挛发作，强直发作，失张力发作　　　 癫痫综合症 　癫痫持续状态　　　　　反复或持续发作３０分钟以上，意识丧失 不能分类的发作 第一节 常用抗癫痫药 第一节 常用抗癫痫药 第一节 常用抗癫痫药 第一节 常用抗癫痫药 第一节 常用抗癫痫药 第一节 常用抗癫痫药 第一节 常用抗癫痫药 第一节 常用抗癫痫药 第一节 常用抗癫痫药 第二节 抗癫痫药的应用原则