中药缓释试剂的制备工艺（药剂学）论文.doc

甘肃农业大学 《中药药剂学》 课程论文 题 目：中药缓释制剂的类型、制备工艺及开发现状 学 院：农学院 专 业：中草药栽培与鉴定 年 级：2008级 学 号：2008012004 姓 名：赵 洁 任课老师：邱黛玉 甘肃农业大学 2010年11月5日 摘要： 中药药剂学是以中医理论为指导，运用现代科学技术研究中药药剂的配制理论、生产技术、质量控制、合理应用的一门综合性应用技术科学(1)继承和整理中医药学中有关药剂学的理论、技术与经验，为发展中药药剂奠定基础。（2）充分吸收和应用现代药剂学的理论研究成果，加速实现中药剂型现代化。（3）加强中药药剂学基本理论研究，是加快中药药剂学“从经验开发向现代化科学技术开发”过渡的重要研究内容。（4）积极寻找药剂新辅料，以适应中药药剂某些特点的需要。 缓释制剂系指用药后能在较长时间内持续缓慢释放药物以达到延长药效目的的制剂１、服用方便。一般制剂常需一日数次给药，而缓释制剂通常只用每日给药１－２次２、缓释药较一般制剂作用徐缓，避免了一般制剂频繁给药后，因血药浓度起伏过大而出现有效血药浓度的忽高忽低３、毒副作用较一般制剂小。 ??2.1膜剂?膜剂是近年来国内外研究和应用进展很快的剂型,临床很受欢迎,可用于口服、口腔、眼科、耳鼻喉科、创伤、烧伤、皮肤及妇科等,但随着TTS的不断发展,一些膜剂尤其是鼻腔、皮肤用药膜亦可起到全身作用,选用适当的成膜材料做辅料,可制成缓释膜剂。 ??2.2注射剂 注射用缓释制剂分油溶液型和混悬型注射剂。其原理是基于较小药物的溶出速度可减少扩散速度而达到缓释目的。乳浊液型注射剂,指水不溶性液体药物如挥发油、脂肪油等在乳化剂和机械力的共同作用下分散在注射用水中制成的乳浊液,分散相微粒大小在1～10μm范围内,供静脉注射的乳剂,微粒应控制在1μm左右。混悬液型注射剂是对某些水难溶性药物或因在水溶液中不稳定而制成水溶性衍生物的药物;固体颗粒可定向分布的药物,或需要长效的药物,适宜制成水或油的混悬液。 ??2.3微囊剂?微囊是利用天然或合成高分子材料或共聚物（囊膜材料）将药物包裹而成的一种新的剂型。 三 中药缓释制剂的研究进展情况 目前，已有一些中药有效成分、有效部位及一些中药复方正在开展中药缓释制剂的研究，这些药物之所以选择缓控释制剂一般从下面两个方面考虑：一是从临床适应症上，主要以病情较重、病程较长、需要长期服药的慢性疾病为主，其中以抗癌、抗肿瘤药物居多。如从防己科植物粉防己Stephaniarandra S. Moore 的干燥根中提取的粉防己碱制备缓释片，从槐角（Fructus sophorae）中分离得到的金雀异黄素制备成壳聚糖微球[2]，白及Bletillastriata (Thunb.) Reichb. F 中提取的白及胶被制备成白及微球[3]；其次是用于心血管疾病治疗的中药，如麝香（Moschus）的主要有效成分麝香酮制备的人工麝香缓释片[4]、复方丹参骨架缓释片（由丹参和三七组成）[5]等；再次是用于慢性胃炎、胃溃疡以及类风湿性关节炎等慢性病的治疗，如左金胃漂浮缓释片[6]、雷公藤胃漂浮缓释片[7]、甘草胃漂浮型控释片[8]等；雷公藤缓释片用于治疗类风湿性关节炎[9]，葛根黄酮缓释胶囊用于治疗高血压引起的颈强项痛[10]。二是从中药的有效成分或有效部位具有生物半衰期短，在胃肠道有特定的吸收位，用药剂量窄，毒副作用大或者生物利用度低等生物药剂学的特性上考虑，需要制备成缓释制剂。如川芎嗪是由伞形科植物川芎Ligusticumchuanxiong Hort.的根茎提取的有效成分，川芎嗪经胃肠道给药后，大部分在胃肠道迅速吸收，为了提高其生物利用度而制备成缓释片[11,12]。从菊科植物短葶飞蓬Erigeron breviscapus (Vant.) Hant.-Mazz 中提取的黄酮类成分灯盏花素的血浆半衰期很短而被制备成脂质体[13]。已有些中药缓控释制剂申请了专利，有代表性的专利有马钱子生物碱脂质体及其制备方法、复方白芨微球、中药丹参有效部位及其缓释制剂与医药用途和制备方法、灯盏花素缓释胶囊及其制备方法、生脉缓释胶囊及其制备方