水杨酸嘧啶系列除草剂研究进展.doc

Synthesi s of a New HerbiCide FI uroxypyr ● Cheng Xia (Shanghai Pesticide Research institute，shan皿面200032) 啼磐啦 Abstract：Fluroxyp5Tis a systemicttanslocatedherbicidewithhJ。曲activity．It’s effectivebypost emergence ■F foliar application，seleclive c(mlrolling a range ofbroad—loved weeds．This paper introduces synthesis methods with pyddine as its raw matedal Key words：herbicid；fluroxypyr synthesis 水杨酸嘧啶系列除草剂研究进展 i 孙殿庆郭庆铭 海IH农药州f冗所．1一海200032) 摘要：本文综述了水I=膏酸嘧啶系列嘹苹剖的发展、作用机制、重要品种介绍及其合成方法 关键词：水杨酸嗡啶脚草荆作用饥制合成 1．引言 同顾除草削的发鼠c￡．50年以来总均趋势是向着高效、低毒、选择性强、除草谱广的方向 发展。当前全世界笠产：m涂草剂多达300种以上，特别是近年来有多种超低用量的具有新作用 点与高选择性的除草剂相继出现，这屿超高效除草荆对提高农业生产率，保护生态环境具有极 为重要的意义。 水杨酸嘧啶类除草越是日本组￡’IfL7--公司首先开发的新型除草荆。该药剂对稻田中广范围 的永本科杂草硐l阔11f杂蟪』{有显著效果。其最大的商业潜力是能选择性地防除稗草，且用量极 低，麻州范嗣r“，从而地米越引起人们的重视。 2．水杨酸嘧啶类除草剂作用机制 水杨酸嘧啶类陈草刺类似丁磺酰脲类和眯唑啉酮类除草剂，系通过抑制植物乙酰乳酸合成 酶(ALS)而破坏支链氮扯酸的生物合成，其町使敏感杂草停Ih生长，随后褪绿坏死直至枯萎。 如KIlt2023对稻田幼曲的t民抑制在剧Ⅱf处理二个支链氨基酸的情况F被减缓，这个结果暗示 了水杨酸嘧啶类除尊靖U!(q制r在支链氮攀酸的生物合成环存，特别是对ALS。水杨酸嘧啶类除 草剂对多种植物的ALS“强烈的抑制作H J。尽管K1H203l在棉花及KIH2023对水稻的高选择 ■ 性，但ALS对KIFL2031托湍花和其它作柳及ALS对KIH2023在水稻及其它作物的敏感性方面没 有什么不同，由此认为虬睦挥性一定14t3-．它冈素所致。其解毒过科及对化合物的吸收方面可能 会对这种选择性给出一，甜订解释。 除此之外，在水杨艟嘴啶系列除草剂化学结构q-游离羧基对其生物活性起着必不町少的作 ● 剧，其中甲酯系列中化沦物之～KIH_c；127儿乎!I游离酸结构的化合物有相同的除草活性。原因 为其窬易被捧种植物中’生的酯酶水解，而儿乎，f抑制豌豆幼苗中ALS的活性。但是将豌豆幼 苗与ALs隔离，再加入f Ji应混合物中聃，这个化合物与它的游离酸形式的抑制剂一样有效。 这个酯化合物的有效成；}，一0它们的游离酸形式，这一点与眯唑啉酮类除草剂类似。所以有人将 水杨酸嘧啶类除草剂看～磺酰脲类和咪哗啉酮类除草剂的混合体。 ．- 》。由COON诧a,OCH3。 ■ 通埘名：bispyr：bal、’、a，商品名：Nominee，cA主题索引名：benzoic acid，2，6一 bis[(4，6-di_methoxy。2-”?imidinyl)oxy卜，Sodium Salt。纯品为白色粉末，m．p．：228℃ (分解)。 ● 。基磊醯蛊!：j一  在直播条件下叶面喷洒本剂t KIH2023在水稻与稗草间有极高的选抨性。其对生长阶段的 稗草有敬，而对水稻无害。木剂的鲔效‘j稗草的生妖期有关。其以309(有效成分)／hm。的剂肇 对3—7叶期稗草的防除效果优T-30009(宵效成分)／hm：剂量的敌稗。合成路线如F： 3．1．1．1F酯基保护法： 一 №庐 。．_《夕’ 型工f K 加 觞 C 哥 N≯N ～扩 N《N ‰S 。乏。C～尘心 3．1，2．酯基保护法 ∞U洲三 哥 o—m HO ≥》／。匆COOC≮H2Ph O。C．H点3 H。C∥O匆COOH。弋乏OoCH3 KlH2023 a NUN 舭0 S 通用名：pyrithiobac—Na，商J锆名：Staple，CA土题索引名：benzoiC acid．2-chloro一 6-[(