【金牌考点】2018年中西医结合药理学考点:药物作用的基本原理.doc
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【金牌考点】2018年中西医结合药理学考点:药物作用的基本原理
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第一单元 药物作用的基本原理
药物对机体的作用
药物作用的基本规律
药物作用
药物效应
药物作用的选择性
选择性——是指多数药物在适当剂量时,只对少数器官或组织产生明显作用,而对其他器官或组织的作用较小或不产生作用。
选择性高的药物,针对性强
选择性低的药物,针对性差,作用范围广
选择性是相对的,与剂量密切相关
药物作用的量-效关系
剂量与反应
剂量(dose) —— 一般是指药物每天的用量,是决定血药浓度和药物效应的主要因素。
包括:无效量
最小有效量(阈剂量)
治疗量(常用量)
最小中毒量
致死量
最大有效量(极量)
参数 相近名词 定义 无效量 不出现药效的剂量 最小有效量 阈剂量 引起效应的最小药物剂量或浓度 治疗量 常用量 大于阈剂量,小于极量 极量 最大有效量 国家药典规定的某些药物的用药极限量 最小中毒量 出现中毒反应的最小剂量 最小致死量 出现病例死亡的最小剂量 反应(效应)
量反应——是指药物效应的强弱用数量表示的反应,如血压、心率、血脂、平滑肌收缩或舒张程度等。
质反应——也称全或无反应,是指药物效应的强弱用阳性或阴性反应率来表示的反应,如死亡、惊厥、麻醉等。
量-效曲线 是以药物的效应为纵坐标,剂量(或血药浓度)为横坐标所作的曲线图。
量反应量-效曲线
质反应量-效曲线
量反应的量效曲线的四个特征性变量
变量 参数 意义 效能? 最大效应(EMAX) 继续增加药物剂量其效应不再继续增强,是药理效应的极限。效能高的药物可取得更强的治疗效果 强度? 效价 指能引起等效反应的相对剂量或浓度。其值越小,效价越大。强度高的药用量小 量-效变化速度 斜率 斜率大的药物剂量稍有增减,效应即有明显变化。 差异(生物变异性) 标准差 纵向表示给予同一剂量而产生不同效应,横向表示产生同一效应需给予不同剂量。 半数有效量(ED50)、半数致死量(LD50)
半数有效量(ED50):能使群体中半数个体(50%)出现某一效应的剂量。
半数致死量(LD50):能使群体中半数个体(50%)出现死亡的剂量。
治疗指数(TI)
不良反应
——不符合用药目的,对患者不利的作用。
副作用:药物本身固有的,在治疗剂量下出现的与治疗目的无关的反应。
◇特点:治疗作用与副作用是相对的;
取决于药物的选择性。
毒性反应:药物剂量过大或用药时间过长所引起的机体损伤性反应。
◇急性毒性:用药后立即出现。多损害循环、呼吸和神经系统。
◇慢性毒性:长期用药后出现。多损害肝、肾、骨髓、内分泌。
◇特殊毒性:包括“三致”,致癌、致畸、致突变。
后遗效应:停药后,血药浓度降到阈浓度以下时残存的效应。
例:镇静催眠药引起的“宿醉”。
变态反应:少数免疫反应异常患者,受某些药刺激后发生的免疫异常反应。
与毒性反应的区别:与剂量和疗程无关;与药理作用无关;不可预知。
特点:过敏体质容易发生;
首次用药很少发生;
过敏性终生不退;
结构相似药物有交叉过敏。
特异质反应:是一类先天遗传异常所致的反应。
例:蚕豆病。
继发作用:药物治疗作用所引发的不良后果。
例:广谱抗生素引起的二重感染。
停药反应:指长期用药突然停药后原有疾病重新出现或加剧,又称停药症状或反跳现象。
如:长期使用糖皮质激素、可乐定或普萘洛尔突然停药,都可引起反跳现象。
依赖性:
生理依赖性(躯体依赖性或成瘾性):是指反复使用某些药物后造成的一种身体适应状态。
特点:一旦中断用药,即可出现强烈的戒断症状;
机体已产生了某些生理生化的变化。
心理依赖性(精神依赖性或习惯性):是指使用某些药物以后可产生快乐满足的感觉,并在精神上形成使用的欲望。
特点:停用药物不产生明显的戒断症状,可自制;
机体无生理生化变化。
根据国际禁毒公约规定,依赖性药物分为三大类:
麻醉药品(包括阿片类、可卡因类、大麻类)
精神药品(包括镇静催眠药和抗焦虑药、中枢兴奋药、致幻剂)
其他(包括烟草、酒精等)。
机体对药物的作用
药物的吸收、分布、转化、排泄及其影响因素
药物的体内过程:药物从进入机体至离开机体,可分为四个过程:
吸收
吸收——指药物由给
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