2.2 影响药物吸收的因素.pdf
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第二节 影响药物吸收的因素
一、生理因素
(一)消化系统因素
1.胃肠液的成分与性质
2.胃排空和胃排空速率
3.肠内运行
4.食物的影响
5.胃肠道代谢作用
(二)循环系统因素
1.胃肠血流速度
2.肝首过效应
3.肠肝循环
4.胃肠淋巴系统
(三)疾病因素
疾病主要是造成生理功能改变而影响药
物的吸收。
1.胃肠道疾病
2.其他疾病
二、药物因素
(一)药物的理化性质
1.药物的解离度
2.药物的脂溶性
3.药物的溶出:
Noyes-Whitney方程:dC/dt=DS/h·(Cs-C)
(二)药物在胃肠道中的稳定性
三、剂型与制剂因素
(一)剂型与药物吸收
剂型中药物的吸收主要和生物利用度情况
取决于剂型释放药物的速度与数量。
生物利用度高低顺序:
溶液剂 混悬剂 颗粒剂 胶囊剂 片剂 包衣片
1.液体剂型
溶液型药物
乳剂
混悬剂
2 固体剂型
散剂
胶囊剂
片剂
(二)制剂处方与药物吸收
1.粘合剂
2.稀释剂
3.崩解剂
4.润滑剂
5.增粘剂
6.表面活性剂
7.络合作用
8.吸附作用
9.固体分散作用
10.包合作用等
(三)制剂工艺与药物吸收
1.混合与制粒:混合方法对小剂量药物影响较
明显。
2.压片:压力的大小影响片剂的崩解与药物的
溶出。
3.包衣:材料性质、包衣液组成、包衣层厚度
等影响释放。
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