难溶性药物增溶方法研究进展.pdf

2005年 9 月 中 成 药 Sep tem ber 2005 第 27卷 　第 9期 Ch inese Traditional Paten t M edicine Vol. 27　No. 9 [综 　　述 ] 难溶性药物增溶方法研究进展 1 2 2 吴佩颖 , 　徐莲英 , 　陶建生 ( 1. 上海市中药研究所 ,上海 200 127; 2. 上海中医药大学中药学院 , 20 1203) 关键词 :增溶 ; 难溶性药物 ; 助溶 中图分类号 : R943　　　　　文献标识码 : B 　　　　　文章编号 : 100 11528 (2005) 09附 1003 　　液体制剂是剂型按物态分类的一大类制剂 ,系指药物分 和可稀释的程度 ,而且可解释三组分发生相变的现象 ,这对 散在液体介质中形成的可供内服或外用的液态制剂 。与固 指导制剂处方设计和调配实践有重要作用 。如莪术油用吐 体制剂相比 ,液体药剂具有分散度大 、刺激性小 ,便于分剂 温 80增溶 , 经增溶相 图研究确定 : 增溶 3 莪术油 , 需加 量 、易于服用 、能深入腔道 ,吸收快 、作用迅速等特点 。但 由 17 吐温 80和 80 的水 [ 1 ] 。 于有些药物的溶解度小 ,达不到治疗所需的浓度 。如注射肌 使用增溶剂时 ,药物会发生相互作用 ,影响增溶效果 。 肉或静脉所用的氯霉素需配制成 12. 5 的浓溶液 。而在室 研究表明阿斯匹林位于胶团表面和栅层 ,并随吐温浓度增大 温下氯霉素在水中的溶解度仅为 0. 25 。所以,要将难溶性 而向胶团表面扩散 ;阿斯匹林溶解度随吐温浓度增大呈线性 药物制成适合的溶液剂 ,必需设法增加其溶解度 , 以满足治 增加 ;阿斯匹林的存在 ,能增加吐温对萘普生的增溶量 [2 ] 。 疗的需要 。 部分增溶剂间相互间作用形成混合胶束体系 ,具有优于 ( ) 单一表面活性剂溶液的特性 。如磷脂 表面活性剂混合胶团 1　加增溶剂 表面活性剂 ( ) 增溶是指某些化合物在表面活性剂的作用下在水中的 m ixed m icelle s 是由磷指和表面活性剂所形成的均一透明 溶解度增大的现象 。加入的表面活性剂称为增溶剂 。增溶 的胶体溶液 , 这种 混合胶 团广泛 用 于难 溶性药物 的增 [ 3 - 5 ] ( ) 剂之所以能在水溶液中起到增溶的作用 ,是因为表面活性剂 溶 。胆盐 —卵磷脂混合胶束系统 B S/ PCMM S 中 ,胆 在水中形成了胶团的结果 。许多药物如挥发油 、脂溶性维生 盐为离子型表面活性剂. 对许多药物都有较强的增溶能力 ,