药学本科药学专业第六章 半固体制剂 di6.ppt

* 水溶性和亲水性基质 甘油明胶 多用于阴道栓剂，有弹性不易折，体温下不熔化，入腔道后能软化并缓溶于分泌液，使药效缓和持久。 常用以水:明胶:甘油=10:20:70 聚乙二醇类 聚氧乙烯 泊洛沙姆 * 添加剂 硬化剂 增稠剂 乳化剂 吸收促进剂 着色剂 抗氧剂 防腐剂 * 计算基质用量 置换价（DV；displacement? value） 定义：药物的重量与同体积基质重量的比值称为该药物对基质的置换价 * 计算公式 G：纯基质平均栓重 M：含药栓的平均重量 W：每个栓剂的平均含药重量 意义：计算该含药栓剂需要基质的重量 W G - （M - W） DV = * 题目：制备某药物栓剂20枚，每枚含药1.5g，已知该药物对基质的置换价为1.0，膜孔重量为3.0g，问需要多少基质？ 解：置换价公式为 W 1.5 f= = =1.0 G －（M-W） 3.0－（M－1.5） M=3.0 M－W=1.5 所需基质的重量为1.5×20=30g * 涂模与注模 涂模：栓模内应预先涂润滑剂以隔离基质与模具，便于启模。 润滑剂通常有两类： 水性润滑剂：软肥皂、甘油各一份与95%乙醇五份混合所得，适用于油脂性基质。 油性润滑剂：液状石蜡或植物油等，适用于水溶性及亲水性基质。 注模：将药物与基质的混合物倾入冷却并涂有润滑剂栓模中在稍微溢出模口为度。 * 质量检查 2005版药典 外观应光滑、无裂缝、不起霜或变色，并应作重量差异、融变时限等项目检查 * 重量差异 取栓剂10粒，精密称出总重量，求得平均粒重后，再分别精密称出各粒的重量。取每粒重量与平均粒重相比较（凡标示粒重的栓剂，每粒重与标示粒重相比较），应符合以下规定 平均重量 重量差异限度 1.0g以下或1.0g ±10% 1.0g以上至3.0g ±7.5% 3.0g以上 ±5% * 融变时限 用融变时限检查的专门装置测定栓剂在体温( 37℃±1℃)下软化、熔化或溶解的时间。 方法是：取栓剂3粒，在室温放置1小时后，进行检查。 药典规定：油脂性基质栓剂应在30min内全部融化或软化或无硬心；水溶性基质栓剂应在60min内全部溶解。如有一粒不合格应另取3粒复试，应符合规定。 * 熔点范围测定 油脂性基质的栓剂应测定其熔点范围，一般规定应与体温接近（约37℃） 水溶性基质栓剂，其熔点对吸收影响不大，故无严格要求。 * 药物溶出速度和吸收试验 溶出速度试验? 将待测栓剂置于透析管中，以滤纸筒或微孔滤膜中与介质隔离，浸入盛有介质并附有搅拌器的容器中，于37℃每隔一定时间取样测定，每次取样后应补充同体积的溶出介质，求出介质中的药物量，作为基质中药物溶出速度的参考指标。 * 体内吸收试验? 可用家兔或狗等动物进行试验，描绘血药浓度-时间曲线或尿中药量-时间曲线，计算药动学参数和AUC。志愿者体内试验方法相同。 * 栓剂的包装与贮存 要求每个栓剂都要包裹，不得外露；栓剂之间要有间隔，不得互相接触 一般栓剂应贮存于30℃以下，油脂性基质的栓剂应格外注意避热，最好在（+2℃～-2℃）保存。甘油明胶类水溶性基质栓剂，应密闭、低温贮存。 * 粒度：混悬型软膏还应检查粒度，不得检出大于180μm的粒子。 耐热、耐寒试验:分别于55 ℃恒温6h，-15 ℃放置24h应无油水分离现象，一般0／w型乳膏不耐寒，易变相，w／o型乳膏不耐热，易油水分离。 离心试验，检查其稳定性，如于离心管中3000r／min离心30min，不得分层。 * 刺激性 软膏剂涂于皮肤或粘膜时，不得引起疼痛、红肿或产生斑疹等不良反应。 药物和基质引起过敏反应者不宜采用。 * 第二节 眼膏剂 一、概述 眼膏剂(eye ointments)系药物与适宜基质制成眼用的无菌软膏剂。 特点: 在眼结膜囊内保留时间长，属缓释长效制剂 能减轻眼睑对眼球的摩擦，夜间使用减少滴眼次数 油腻并影响视线 * 眼膏剂 眼用乳膏剂 眼用凝胶剂 眼膜剂 眼内插入剂 * 眼膏剂的基质 黄凡士林 黄白之分；脂溶性物质；吸水性差 羊毛脂