药物化学Y13第十三章—激素类药物.pptx

第十三章;第十三章激素类药物HormoneDrugs;;;;;第一节前列腺素类药物

ProstaglandinDrugs;;;PGE和PGF类衍生物可使妇女子宫强烈收缩，可用于终止妊娠和催产；

PGE1、PGE2和PGA能抑制胃液的分泌，保护胃壁细胞，可以用于治疗胃溃疡、出血性胃炎及肠炎；

PGI2对血小板功能有多种生理作用，是当前抗血栓类药物研究的重要对象。;;;;;;;;18;第二节肽类激素类药物

PeptideHormoneDrugs;;;;;第三节 甾体激素类药物

SteroidHormoneDrugs;;;;;雌甾烷类 雄甾烷类 孕甾烷类;;;;;;;雌甾-1,3,5(10)-三烯-3,17β-二醇

Estra-1,3,5(10)-triene-3,17β-diol

水中不溶，碱性水溶液可溶解(酚羟基显酸性)。;;;;;炔雌醚(炔雌醇-3-环戊醚)

口服及注射长效雌激素；

醚化产物的脂溶性增大能在体内脂肪小球中贮存，慢慢降解后离解出

3-羟基化合物而起作用。;;;1.非甾体雌激素;;;;;;他莫昔芬Tamoxifen;他莫昔芬的代谢;;;;;;丙酸睾酮的代谢;;;;;;3.抗雄激素药物

5α-还原酶抑制剂;5 -还原酶抑制剂;雄激素受体拮抗剂;;;口服黄体酮的首过代谢失活;;醋酸甲羟孕酮;;;;;;;;;;80;米非司酮;;;以孕甾烷为基本母核

? 3,20-二酮、21-羟基

? 11-位含有羟基或羰基

? 4,5-位有双键

? 17位可能有?-羟基;糖皮质激素;;;;;;;;用常规方法进行酯化，只有C21羟基能被酯化，位阻原因使其他羟基不能形成酯。;1. C21位的修饰;2. C1位的修饰— — 双键;;3. C9位的修饰——氟取代;4. C16位的修饰——甲基、羟基;;;;5. C6位的修饰— — 氟取代;;氟替卡松

(GSK,辅舒酮);丙酸氟替卡松;;根据药物名称画出结构并写出用途（掌握） 雌二醇、炔雌醇、己烯雌酚、丙酸睾酮

根据结构写出药物名称和用途（熟悉）

米索前列醇、他莫昔芬、甲睾酮、司坦唑醇、黄体酮、醋酸甲羟孕酮、左炔诺孕酮、米非司酮、氢化可的松、醋酸地塞米松

命名雌二醇、己烯雌酚、丙酸睾酮、氢化可的松、醋酸地塞米松

构效关系糖皮质激素类