第二十二章肾素_血管紧张素_醛固酮系统药理一、肾素_血管.ppt

第二十二章 肾素－血管紧张素-醛固酮系统药理 一、 肾素－血管紧张素-醛固酮系统及意义（了解） 二、 肾素－血管紧张素-醛固酮系统阻断药 1、 血管紧张素转化酶抑制剂（ACEI） ① 共性（掌握） ② 常用的ACEI（熟悉） 2、 AT1-R阻断剂 ① 作用特点及应用（掌握） ② ACEI与AT1-R阻断剂合用（熟悉） ③ 常用药（熟悉） 3、 醛固酮-R阻断剂（见利尿剂） ; 参与心血管系统功能调节的主要因素 神经调节: 交感NS NA,AD 体液调节: RAAS BK-PGS ET NO AVP EDRF ANP; 肾素－血管紧张素-醛固酮系统 激肽系统 (Renin-angiotensin-aldosterone system RAAS) (kinin system) 　　　　血浆 组织 血管紧张素原(肝) 激肽原 肾素(肾) 激肽释放酶 　　　　 血管紧张素Ⅰ(血浆) 缓激肽(BK) 心,血管的糜酶 ACE(肺/血浆) ACE 血管紧张素Ⅱ(AngⅡ) 肾,心,脑,血管分泌 失活 B2-R PLC(+) 血管紧 多数 AT1-R 少数 AT2-R 张素Ⅲ 长期 NOS+ 胞内钙 IP3 醛固酮 心+ NA 心血管 细胞凋亡 NO PLA2 血管+, CA 增生 水钠储留 血管扩张 PGI2 血压 血压 ,抗心,血管增生 ;意义: 1、调节心血管系统正常的生理功能，早期可代偿,后期 失代偿。 2、在高血压、心肌肥大、CHF等病理过程中，RAAS亢 进，引起 心肌肥大、血管增生硬化，降低心肌、血 管的顺应性，是此类患者病情恶性发展的重要体液 因素。;血管紧张素转化酶抑制药 (angiotensin converting enzyme inhibitor,ACEI);一、化学结构与分类（了解）⒈ ACEI的化学结构和构效关系　 ACEI与ACE的Zn2+结合，抑制其活性。 现有药物与Zn2+ 结合的基团有三类： ⑴ 巯基（－SH）结合：如卡托普利 ⑵ 羧基（－COOH）结合：如依那普利等 ⑶ 磷酸基（－POO）结合：如福辛普利 ▲ 药