第三节 药物治疗学基础(一)药效学-受体.ppt
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第三节 药物治疗学基础 学习要求 掌握:药理学、药动学、药效学的概念;药物的基本作用、作用的主要类型、治疗作用和不良反应;药物的量效关系,效能、效价强度、半数有效量、半数致死量的概念和治疗指数的意义;药物的转运和转化过程。 熟悉:药物的合理应用。 了解:受体类型和药物分类、药物与受体的相互作用、药代模型概念,血药浓度变化的时间过程、药时曲线的意义;一级动力学、零级动力学的概念;药动学的基本参数。 (五) 药物与受体 Interaction of Drug and Receptor Any [large] molecule in a cell to which a drug binds to produce its effect Definition of Receptor 任何能与药物结合产生药理作用的细胞上的大分子。 1、受体概念 Drug binding to receptor D + R D-R Complex Response 2、受体与药物的相互作用 占领学说 速率学说 二态学说 激动药与拮抗药 激动药 +递增剂量的竞争性拮抗药 激动药 剂量比 对数浓度(激动药 ) 最大效应% 非竞争性拮抗药 (Noncompetitive antagonist, Irreversible antagonist) 在拮抗药作用下,激动药的亲和力和内在活性均降低,增加剂量也不能恢复到无拮抗药时的Emax 激动药 药物的对数浓度 最大效应 +竞争性拮抗药 +非竞争性拮抗药 3、受体类型 门控离子通道型受体 G 蛋白耦联受体 细胞内受体 酶活性受体 细胞表面受体 第二章 第七节 细胞的跨膜信号转导(p48) 已发现200多种,是目前发现最大的受体超家族。都由一个单一肽链7次跨膜形成,因此称为7次跨膜受体,G蛋白结合区位于胞浆一侧,分子由400~600个氨基酸组成,不同受体间的同源性为20~30%。有7个高度保守的穿膜区(长度约22~28个氨基酸)。 G 蛋 白 耦 联 受 体 4、第二信使 (Second Messengers) 细胞外信号如何进入细胞内? 通过膜上的信号系统,增加细胞内第二信使的浓度而发挥作用。 激素、递质等信号分子作用于细胞膜后产生的细胞内信号分子。
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